C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 405/14 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) C07D 211/22 (2006.01) C07D 211/34 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01) C07D 513/04 (2006.01)
Patent
CA 2242494
This invention concerns the compounds of formula (I) the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable acid addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein R1 is C1-6alkyloxy, C2-6alkenyloxy or C2-6alkynyloxy; R2 is hydrogen or C1-6alkyloxy, or when taken together R1 and R2 may form a bivalent radical of formula wherein in said bivalent radicals one or two hydrogen atoms may be substituted with C1-6alkyl, R3 is hydrogen or halo; L is C3-6cycloalkyl, C5-6cycloalkanone, C2-6alkenyl optionally substituted with aryl, or L is a radical of formula -Alk-R4, -Alk-NR5R6, 1-R6-4-piperidinyl, Alk-X-R7, -Alk-Y-C(=O)-R9 or -Alk-Y-C(=O)-NR11R12, wherein each Alk is C1-12alkanediyl; R4 is hydrogen, C1-6alkylsulfonylamino, C3-6cycloalkyl, C3-6cycloalkanone, Ar-, di(Ar)methyl, Ar-oxy- or Het1; R5 is hydrogen or C1-6alkyl; R6 is Het2; R7 is hydrogen, C1-6alkyl, hydroxyC1-6alkyl, C3-6cycloalkyl or Ar or Het2; X is O, S, SO2 or NR8; said R8 being hydrogen, C1-6alkyl or Ar; R9 is hydrogen, C1-6alkyl, C3-6cycloalkyl, Ar, ArC1-6alkyl, di(Ar)methyl, C1-6alkyloxy or hydroxy; Y is NR10 or a direct bond; said R10 being hydrogen, C1-6alkyl or Ar; R11 and R12 each independently are hydrogen, C1-6alkyl, C3-6cycloalkyl, Ar or ArC1-6alkyl, or R11 and R12 combined with the nitrogen atom bearing R11 and R12 may form a pyrrolidinyl or piperidinyl ring both being optionally substituted with C1-6alkyl, amino or mono or di(C1-6alkyl)amino, or said R11 and R12 combined with the nitrogen bearing R11 and R12 may form a piperazinyl or 4-morpholinyl radical both being optionally substituted with C1-6alkyl. Processes for preparing said products, formulations comprising said products and their use as a medicine are disclosed, in particular for treating conditions which are related to impairment of gastric emptying.
L'invention concerne des composés de la formule (I), les N-oxydes dérivés, les sels d'addition obtenus avec des acides acceptables sur le plan pharmaceutique et les formes stérioisomères de ces composés. Dans cette formule, R<1> est un C1-6alkyloxy, C2-6alcényloxy ou un C2-6alcynyloxy; R<2> est un hydrogène ou un C1-6alkyloxy ou R<1> et R<2> peuvent former ensemble un radical bivalent dans lequel un ou deux atomes d'hydrogène peuvent être remplacés par un C1-6alkyle, R<3> est un hydrogène ou un halo; L est un C3-6cycloalkyle, C5-6cycloalcanone, un C2-6alcényle, éventuellement substitué par un aryle ou L est un radical de la formule -Alk-R<4>, -Alk-NR<5>R<6>, 1-R<6>-4-pipéridinyle, Alk-X-R<7>, -Alk-Y-C(=O)R<9> ou -Alk-Y-C(=O)-NR<11>R<12>, où chaque Alk est C1-12alcanediyle; R<4> est un hydrogène, C1-6alkylsulfonylamino, C3-6cycloalkyle, C5-6cycloalcanone, Ar-, di(Ar)méthyle, Ar-oxy- ou Het<1>; R<5> est un hydrogène ou un C1-6alkyle; R<6> est Het<2>; R<7> est un hydrogène, C1-6alkyle, hydroxyC1-6alkyle, C3-6cycloalkyle, Ar ou Het<2>; X est O, S, SO2 ou NR<8>; R<8> étant un hydrogène, C1-6alkyle, ou Ar; R<9> est un hydrogène, C1-6alkyle, C3-6cycloalkyle, Ar, ArC1-6alkyle, di(Ar)méthyle, C1-6alkyloxy ou hydroxy; Y est NR<10> ou une liaison directe; R<10> étant un hydrogène, C1-6alkyle ou Ar; R<11> et R<12> sont chacun, d'une manière indépendante, l'hydrogène, C1-6alkyle, C3-6cycloalkyle, Ar ou ArC1-6alkyle ou R<11> et R<12> sont combinés avec l'atome d'azote portant R<11> et R<12> pour former un cycle pyrrolidinyle ou pipéridinyle, éventuellement substitué par un C1-6alkyle, amino ou mono- ou di(C1-6alkyl)amino, ou R<11> et R<12> combinés avec l'azote portant R<11> et R<12> peuvent former un radical pipérazinyle ou 4-morpholinyle, éventuellement substitué par un C1-6alkyle. L'invention concerne également des procédés pour fabriquer ces produits et leurs utilisations en médecine, en particulier pour soigner les troubles associés à un mauvais vidage gastrique.
Bosmans Jean-Paul Rene Marie Andre
Love Christopher John
Schuurkes Joannes Adrianus Jacobus
Verdonck Marc Gustaaf Celine
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
Novel n-substituted... does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with Novel n-substituted..., we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Novel n-substituted... will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-1503186