Novel nucleoside derivatives and process for preparing the same

Details Novel nucleoside derivatives and process for preparing the same Novel nucleoside derivatives and process for preparing the same

C - Chemistry, Metallurgy

07

H

C07H 19/06 (2006.01) A61K 31/70 (2006.01) C07D 409/04 (2006.01) C07H 5/02 (2006.01) C07H 13/02 (2006.01) C07H 15/04 (2006.01) C07H 19/056 (2006.01) C07H 19/12 (2006.01) C07H 19/14 (2006.01) C07H 19/16 (2006.01) C07H 19/23 (2006.01) C07H 23/00 (2006.01)

Patent

CA 2235598

According to the present invention, provided are novel nucleoside derivatives having anti-viral activity, in particular, anti-HBV (anti-Hepatitis-B Virus) activity, represented by general formula (I), wherein R1 represents hydrogen, phosphate, phosphonate, alkyl or acyl, R2 represents alkoxy or halogen, R3 represents substituted or non-substituted pyrimidine or purine base, and X represents O, S, SO or SO2; pharmaceutically acceptable salts thereof, and processes for preparation thereof. As the compound (I) has two or more asymmetric carbon atoms, all possible stereoisomers and mixtures thereof are included in the scope of the present invention.

La présente invention se rapporte à de nouveaux dérivés de nucléosides possédant une activité antivirale, et notamment une activité dirigée contre le virus de l'hépatite B (HBV), qui sont représentés par la formule générale (I), ainsi qu'à des sels pharmaceutiquement acceptables de ces dérivés et à des procédés de préparation de tels composés. Dans la formule (I), R¿1? représente l'hydrogène, un phosphate, un phosphonate, un alkyle ou un acyle, R¿2? représente un alkoxy ou un halogène, R¿3? représente une base pyrimidique ou purique, substituée ou non substituée, et X représente O, S, SO ou SO¿2?. Etant donné que le composé représenté par la formule (I) possède au moins deux atomes de carbone asymétriques, l'invention concerne également tous les stéréo-isomères et les mélanges possibles de ce composé.

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