C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 413/14 (2006.01)
Patent
CA 2549062
The present invention relates to novel derivatives of oxazolidinone, a method thereof and pharmaceutical compositions comprising the derivatives for use in an antibiotic. The oxazolidinone derivatives of the present invention show inhibitory activity against a broad spectrum of bacteria and lower toxicity. The prodrugs, prepared by reacting the compound having hydroxyl group with amino acid or phosphate, have an excellent efficiency on solubility thereof against water. Further, the derivatives of the present invention may exert potent antibacterial activity versus various human and animal pathogens, including Gram-positive bacteria such as Staphylococci, Enterococci and Streptococci, anaerobic microorganisms such as Bacteroides and Clostridia, and acid-resistant microorganisms such as Mycobacterium tuberculosis and Mycobacterium avium. Accordingly, the compositions comprising the oxazolidinone are used in an antibiotic. (see formula I)
La présente invention se rapporte à de nouveaux dérivés d'oxazolidinone, à un procédé associé et à des compositions pharmaceutiques comportant ces dérivés et utilisées dans un antibiotique. Les dérivés d'oxazolidinone de la présente invention possèdent, d'une part, une activité inhibitrice dirigée contre un large spectre de bactéries et, d'autre part, une faible toxicité. Les promédicaments, préparés par réaction de ce composé doté d'un groupe hydroxyle avec un acide aminé ou un phosphate, s'avèrent particulièrement efficaces s'agissant de sa solubilité par rapport à l'eau. En outre, les dérivés de la présente invention peuvent exercer une puissante activité antibactérienne contre divers agents pathogènes humains et animaux, tels que les bactéries Gram positives du type Spaphylococcus, Enterococcus et Streptococcus, des micro-organismes anaérobies du type Bactéroïdes et Clostridia, et des micro-organismes résistant aux acides du type Mycobacterium tuberculosis et Mycobacterium avium. En conséquence, les compositions comportant cet oxazolidinone sont utilisées dans un antibiotique.
Cho Chong Hwan
Choi Sung Hak
Im Weon Bin
Lee Tae Ho
Rhee Jae Keol
Dong-A Pharm. Co. Ltd.
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1873778