A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 33/24 (2006.01) A61K 31/12 (2006.01) A61P 17/00 (2006.01) A61P 31/18 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)
Patent
CA 2670837
Melanoma is a solid tumor that is notoriously resistant to chemotherapy, and its incidence is rapidly increasing. Recently, several signaling pathways have been demonstrated to contribute to melanoma tumorigenesis, including constitutive activation of MAP kinase, Akt and stat-3. The activation of multiple pathways may account in part for the difficulty in treatment of melanoma. In a recent screen of compounds, we found that an organopalladium complex showed significant antiproliferative activity against melanoma cells. This complex, tris(dibenzylideneacetone) dipalladium (Tris DBA), has activity against Bl 6 murine and A375 human melanoma in vivo. Tris DBA inhibits several signaling pathways including activation of MAP kinase, Akt, stat-3 and S6 kinase activation. Tris (dibenzylideneacetone)dipalladium is thus a novel compound that is a member of a class of noble metal complexes with potential antitumor activity. Further preclinical evaluation of TrisDBA and related complexes is warranted.
Selon la présente invention, un mélanome est une tumeur solide qui est notoirement résistante à la chimiothérapie, et son incidence est en augmentation rapide. Récemment, il a été démontré que plusieurs voies de signalisation contribuaient à l'activité tumorigène de mélanomes, y compris l'activation constitutive des MAP kinase, Akt et stat-3. L'activation de multiples voies peut contribuer partiellement à la difficulté de traiter les mélanomes. Lors d'un criblage récent de composés, il a été trouvé qu'un complexe d'organopalladium présentait une activité antiproliférante significative contre les cellules de mélanome. Ce complexe, le tris(dibenzylidèneacétone)dipalladium (Tris DBA), fait preuve d'une activité contre les mélanomes Bl6 murins et A375 humains in vivo. Le Tris DBA inhibe plusieurs voies de signalisation, y compris l'activation des MAP kinase, Akt, stat-3 et l'activation de la S6 kinase. Le tris(dibenzylidèneacétone)dipalladium est par conséquent un nouveau composé qui appartient à une classe de complexes de métaux nobles et est doté d'une activité antitumorale potentielle. L'évaluation préclinique du TrisDBA et de complexes associés s'en trouve davantage justifiée.
Arbiser Jack
Riches Mckenzie & Herbert Llp
LandOfFree
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