Novel parp inhibitors

Details Novel parp inhibitors Novel parp inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 471/06 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61K 31/551 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) A61P 19/02 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 487/06 (2006.01)

Patent

CA 2505876

Compounds represented by the general formula (.IOTA.) and salts thereof; and medicinal compositions containing the same as the active ingredient: [wherein R1 is H, halogeno, OH, amino, C1-4 alkyl which may be substituted with one to five halogen atoms, or C1-4 alkoxy; n is 0 to 2; R2 and R3 are each H, C1-6 alkyl, C2-4 alkenyl, or -L-Ar (wherein L is a bond or C1-6 alkylene; and Ar is a group derived from a saturated or unsaturated 5- or 6-membered ring which may contain one to three atoms selected from among N, S, and O or a saturated or unsaturated 8- to 12-membered fused-bicyclic hydrocarbon group), with the proviso that these groups may be substituted with one or more members selected from the group (A) consisting of halogeno, NO2, CN, OH, oxo, substituted and unsubstituted amino, and so on; X is -(CHR4)-, -(C=NOR5)-, or -C(O)-; R4 is - NR6R7 (wherein R6 and R7 are each H, C1-6 alkyl, C1-6 alkylcarbonyl, or the like); R5 is H or C1-6 alkyl; Y is -NH- or methylene; and Z is methylene, ethylene, or vinylene, with the proviso that one or more hydrogen atoms constituting Y and/or Z may be replaced by halogeno, NO2, alkyl, or the like]. The compounds exhibit inhibitory activity against poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) and are extremely safe and pharmaceutically excellent.

L'invention concerne des composés représentés par la formule générale (I) et des sels de ces derniers, ainsi que des compositions médicales les contenant en tant qu'ingrédient actif. Dans la formule (I), R?1¿ est H, halogène, OH, amine, C¿1-4? alkyl qui peut être substitué par un à cinq atomes d'halogène, ou C¿1-4? alkoxy, n est compris entre 0 et 2 ; R?2¿ et R?3¿ sont chacun H, C¿1-6? alkyl, C¿2-4? alcényl, ou L-Ar (L étant une liaison ou C¿1-6? alcylène ; et Ar est un groupe issu d'un anneau à 5 ou 6 éléments saturés ou non saturés pouvant contenir 1 à 3 atomes choisis parmi N, S, et O ou un groupe d'hydrocarbure bicyclique fusionné à 8 à 12 éléments saturés ou non saturés, à condition que ces groupes puissent être substitués par un ou plusieurs éléments choisis dans le groupe (A) halogène, NO¿2?, CN, OH, oxo, amine substituée et non substituée, etc. ; X est (CHR4) -, - (c=NOR5) -, ou C(O) - ; R¿4? est NR6R7 (R¿6? et R¿7? étant chacun H, C¿1-6? alkyl, C¿1-6? alkylcarbonyl, ou similaire) ; R¿5? est H ou C¿1-6? alkyl ; Y est NH- ou méthylène ; et Z est méthylène, éthylène, ou vinylène, à condition que Y et/ou Z constituant un ou plusieurs atomes d'hydrogène puisse être remplacé par halogène, NO¿2?, alkyl, ou similaire. Ces composés présentent une activité inhibitrice contre poly(ADP-ribose) polymérase (PARP) et sont extrêmement sûrs et excellents d'un point de vue pharmaceutique.

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