Novel peptide derivatives

Details Novel peptide derivatives Novel peptide derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 5/027 (2006.01) C07K 5/02 (2006.01) C07K 7/02 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)

Patent

CA 2173150

A peptide derivative represented by the following formula or a salt thereof <See formula I> wherein A and B each represent either of the following (a) and (b), (a) A represents a hydrogen atom, and B represents a phenyl group substituted with a halogen atom, hydroxyl group, lower alkyl group or lower alkoxy group, or a heteroaryl group , (b) A represents -CONH-R1 , -CSNH-R1 , a hydroxymethyl group, a lower alkoxycarbonyl group or a carboxyl group, wherein, R1 represents a lower alkyl group or a heteroaryl group, and B represents a phenyl group optionally substituted with a halogen atom, hydroxyl group, lower alkyl group or lower alkoxy group, has an antitumor activity stronger than that of dolastatin 10 , and is useful as an anticancer or antitumor agent.

Un dérivé peptidique, ou un de ses sels, présente une activité antitumorale plus marquée que celle de la Dolastatine 10 et se révèle utile comme médicament anticancéreux et antitumoral. Il est représenté par la formule générale (I), dans laquelle A et B représentent les groupes de la conbinaison a) ou de la combinaison b). Dans la combinaison a), A représente hydrogène et B, phényle ou hétéroaryle substitué par halogène, hydroxy, alkyle inférieur ou alkoxy inférieur. Dans la combinaison b), A représente -CONH-R<1>, -CSNH-R<1>, hydroxyméthyle, alkoxycarbonyle inférieur ou carboxy (où R<1> représente alkyl inférieur ou hétéroaryle); et B représente phényle qui peut être substitué par halogène, hydroxy, alkyle inférieur ou alkoxy inférieur.

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