C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 263/32 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61K 31/421 (2006.01) A61K 31/4245 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) C07D 231/12 (2006.01) C07D 271/06 (2006.01) C07D 271/10 (2006.01)
Patent
CA 2511360
The invention relates to NEP inhibitors for treating cardiovascular disorders wherein R1 is C1-C6alkyl, C1-C6alkoxyC1-C3alkyl or C1-C6alkoxyC1-C6alkoxyC,- C3alkyl; R2 is hydrogen or C1-C6alkyl; L is an aromatic heterocyclic ring, optionally substituted with C,~ C6alkyl or halo; R3 is C1-C6alkyl optionally substituted by halo, alkoxy, haloalkoxy, alkylthio, haloalkylthio or nitrile group, or R3 is phenyl or aromatic heterocyclyl each of which may be independently substituted by one or more alkyl, halo, haloalkyl, alkoxy, haloalkoxy, alkylthio, haloalkylthio or nitrile group; R4 and R5 are either both hydrogen, or one of R4 and R5 is hydrogen and the other is a biolabile ester-forming group that in the body of a patient is replaced by hydrogen; p is 0, 1 or 2; and q is 1 or 2.
La présente invention concerne des inhibiteurs de NEP destinés à traiter des troubles cardio-vasculaires représentés par la formule (I). Dans cette formule R?1¿ est C¿1?-C¿6?alkyle, C¿1?-C¿6?alcoxy C¿1?-C¿3?alkyle ou C¿1?-C¿6?alcoxy C¿1?-C¿6?alcoxy C¿1?,-C¿3?alkyle; R?2¿ est hydrogène ou C¿1?-C¿6?alkyle; L est un cycle hétérocyclique aromatique, éventuellement substitué avec C¿1?- C¿6?alkyle ou halo; R?3¿ est C¿1?-C¿6?alkyle éventuellement substitué par un groupe halo, alcoxy, haloalcoxy, alkylthio, haloalkylthio ou nitrile, ou R?3¿ est phényle ou héterocyclyle aromatique chacun d'eux pouvant être indépendamment substitué par un ou plusieurs groupes alkyle, halo, haloalkyle, alcoxy, haloalcoxy, alkylthio, haloalkylthio ou nitrile; R?4¿ et R?5¿ sont soit tous les deux hydrogène, soit R?4¿ ou R?5¿ est hydrogène et l'autre est un groupe formant un ester biolabile qui, dans l'anatomie d'un patient est remplacé par hydrogène; p est 0, 1 ou 2; et q est 1 ou 2.
Dack Kevin Neil
Owen Dafydd Rhys
Watson Christine Anne Louise
Pfizer Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2083271