Novel phenanthridinium derivatives

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 471/04 (2006.01) A61K 31/4353 (2006.01)

Patent

CA 2271940

Novel phenanethridinium derivatives represented by general formula (A): wherein R, represents a substituted or unsubstituted lower aliphatic hydrocarbon; R represents an aliphatic hydrocarbon chain bearing 2 to 6 carbon atoms and optionally having a substituent selected among lower alkyl groups, halogen atoms, and a hydroxyl group; Y and Z represent each a hydrogen atom, a hydroxyl group, or a lower alkoxy group or alternatively Y and Z combine with each other to form a methylenediocy group or a benzene ring; X- represents an acid residue or a hydroacid residue, having antitumor activites and the resistances to chemical reduction and biological metabolism, thus being advantageously used as a pharmaceutical.

L'invention porte sur de nouveaux dérivés du phénanthridinium de formule générale (A) dans laquelle: R1 représente un hydrocarbure aliphatique inférieur substitué ou non substitué; R représente une chaîne d'hydrocarbure aliphatique inférieur à 2 à 6 atomes de carbone et comportant facultativement un substituant choisi parmi des groupes alkyle inférieur, des atomes d'halogène et un groupe hydroxyle; Y et Z représentent chacun un atome d'hydrogène, un groupe hydroxyle ou un groupe alkoxy inférieur ou alors, Y et Z se combinent ensemble pour former un groupe méthylènedioxy ou un cycle benzénique; et X<-> représente un résidu acide ou un résidu hydroacide. Lesdits dérivés présentent une activité antitumorale et sont résistants à la réduction chimique et au métabolisme biologique; ils présentent donc des avantages sur la plan pharmaceutique.

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