C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 271/12 (2006.01) C07C 269/00 (2006.01)
Patent
CA 2176012
O-carbamoyl-(D/L)-phenylalaninol represented by structural for- mula (I) is pharmaceutically useful to treat diseases of the central ner- vous system, which is prepared by a process comprising the steps of: treating phenylalaninol with benzyl chloroformate in a basic aqueous solution medium, to give N-benzyloxycarbonyl-phenylalaninol; subjecting this intermediate to reaction with phosgene and then, to the treatement with excess of concentrated ammonium hydroxide aqueous solution, to provide O-carbamoyl-N-benzyloxycarbonyl-phenylalaninol; deprotecting it through hydrogenolysis reaction.
O-carbamoyl-(D/L)-phénylalaninol représenté par la formule structurale (I), utile sur le plan pharmaceutique pour traiter les maladies du système nerveux central. Cette substance est élaborée selon un procédé caractéristique comprenant les étapes suivantes: traitement du phénylalaninol par du chloroformate de benzyle dans une solution aqueuse basique pour obtenir du N-benzyloxycarbonyl-phénylalaninol; cet intermédiaire est soumis à une réaction avec du phosgène puis à un traitement avec un excès de solution aqueuse d'hydroxide d'ammonium concentré, pour obtenir du O-carbamoyl-N-benzyloxycarbonyl-phénylalaninol; puis à une déprotection par réaction d'hydrogénolyse.
Byun Jai Kook
Choi Yong Moon
Goudreau Gage Dubuc
Sk Holdings Co. Ltd.
LandOfFree
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