C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 417/12 (2006.01)
Patent
CA 2649374
The present invention provides a novel, industrially easily realisable and economically preferable process for production of pure 5-{2-[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]-ethyl}-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one i.e., ziprasidone hydrochloride shown in the reaction scheme (II), (III), (IV), (V) and (VI). According to the invention the intermediate compound 5-(2-bromoethyl)-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one of Formula (III) is produced from 5-(2-bromoacethyl)-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indole-2-one of Formula (IV). The highly pure ziprasidone base of Formula (II) is obtained in the reaction of 3-piperazinyl-1,2-benzisothiazol of Formula (VI) with 5-(2-bromoethyl)-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one of Formula (III) in an organic solvent or organic solvent mixture.
La présente invention concerne un nouveau procédé aisément transposable à l'échelle industrielle et économiquement avantageux pour la production de la 5-{2-[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-pipérazinyl]-éthyl}-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one pure, c'est-à-dire du chlorhydrate de ziprasidone, ledit procédé étant présenté dans les schémas réactionnels suivant (II), (III), (IV), (V) et (VI). Selon l'invention, le composé intermédiaire, la 5-(2-bromoéthyl)-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one de formule III est obtenu à partir de la 5-(2-bromoacétyl)-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indole-2-one de formule IV. La base de ziprasidone de pureté élevée de formule II est obtenue par la réaction du 3-pipérazinyl-1,2-benzisothiazol de formule VI avec la 5-(2-bromoéthyl)-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one de formule III dans un solvant organique ou un mélange de solvants organiques.
Garadnay Sandor
Neu Joszef
Torley Joszef
Fetherstonhaugh & Co.
Richter Gedeon Nyrt.
LandOfFree
Novel process for production of... does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with Novel process for production of..., we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Novel process for production of... will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-1894524