Novel process for the preparation of 16.alpha.-methylated...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – J

Patent

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C07J 71/00 (2006.01) C07J 5/00 (2006.01) C07J 7/00 (2006.01) C07J 21/00 (2006.01) C07J 33/00 (2006.01)

Patent

CA 2113776

L'invention concerne un nouveau procédé de préparation des composés de formule (I): (voir formule I) dans laquelle les cycles A et B représentent un reste 3-céto .DELTA.4 6-R3, éventuellement sous forme protégée en 3, ou 3-céto .DELTA.1,4 6-R3, R est méthyle ou -CH2OR' où R' est hydrogène ou un reste éther ou ester, R1 et R2 forment un époxyde en .beta., une seconde liaison, ou R1 est hydrogène, cétone, ou hydroxy en .alpha. ou .beta., éventuellement sous forme éthérifiée ou estérifiée, et R2 est hydrogène, ou R1 est hydrogène et R2 est .alpha.-hydroxy, ou R1 est .beta.-hydroxy éventuellement éthérifié ou estérifié et R2 est un fluor ou un brome en .alpha., R3 est hydrogène; fluor ou méthyle en .alpha. ou .beta., selon lequel on traite un dérivé .DELTA.16(17) par un agent de méthylation, puis hydrolyse l'énolate 16.alpha.-méthylé et oxyde l'énol obtenu. Les composés (I) sont des anti-inflammatoires connus ou des précurseurs possibles.

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