Novel processes for the production of amorphous rabeprazole...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 401/12 (2006.01)

Patent

CA 2616801

The invention is directed to overcome the problems associated with the formation of rabeprazole sodium, i.e. formation of (2-({[4-(3-methoxypropoxy)- 3-methylpyridin-2-yl] methyl}sulfonyl)-1H-benzimidazole side product which is achieved by a process for the preparation of amorphous rabeprazole salt, e.g. sodium, comprising the steps of: i) contacting rabeprazole salt complex, e.g. sodium acetone complex with a first solvent system; ii) filtering the solid from the solvent system used in step i) or distilling, totally or partially, the solvent system used in step i) under reduced or atmospheric pressure, to thereby obtain a residue; iii) contacting the solid or the residue of step ii) with a second solvent system; v) filtering the solid from the solvent system used in step iii) or distilling, totally or partially, the solvent system used in step iii) under reduced or atmospheric pressure to thereby obtain a solid; v) optionally repeating steps iii) and iv) one or more times; vi) optionally filtering to obtain a wet solid; and vii) drying the wet solid.

L'invention a pour but de surmonter les problèmes associés à la formation de sodium de rabeprazole, par exemple la formation de un coproduit de (2-({[4-(3-méthoxypropoxy)-3-méthylpyridin-2-yl]méthyl}sulfonyl)-1H-benzimidazole qui est réalisée par un procédé de préparation de sel de rabeprazole amorphe, par exemple du sodium, comprenant les étapes consistant: i) à mettre en contact un complexe de sel de rabeprazole, par exemple un complexe d'acétone de sodium avec un premier système de solvant; ii) à filtrer le solide du système de solvant utilisé dans l'étape i) ou à distiller, totalement ou partiellement, le système de solvant utilisé dans l'étape i) dans des conditions de pression atmosphérique réduite, obtenant ainsi un reste; iii) à mettre en contact le solide et le reste de l'étape ii) avec un second système de solvant; v) à filtrer le solide du système de solvant utilisé dans l'étape iii) ou à distiller totalement ou partiellement, le système de solvant utilisé dans l'étape iii) dans des conditions de pression atmosphérique ou de pression réduite afin d'obtenir un solide; v) à éventuellement répéter les étapes iii) et iv) une ou plusieurs fois; vi) à éventuellement ensemble afin d'obtenir un solide humide, et vii) à sécher le solide humide.

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