C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 313/28 (2006.01) A61K 31/167 (2006.01) A61K 31/5377 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) C07D 209/48 (2006.01) C07D 223/20 (2006.01) C07D 223/22 (2006.01) C07D 263/20 (2006.01)
Patent
CA 2461557
The present invention relates to novel prodrugs of pharmaceutical compounds containing one or more N-H bonds. More specifically, the present embodiment of the invention relates to prodrugs wherein sulfur-containing promoieties are attached to pharmaceutical compounds which contain one or more N-H bonds to produce prodrugs containing at least one N-S bond. These N-S bond-containing prodrugs could have optimized stability, solubility, cell membrane permeability, pharmacokinetic properties and other pharmaceutical properties over the pharmaceutical compounds from which they are formed, depending upon the nature of the promoiety. Reversion of the prodrug to the parent pharmaceutical compound occurs by the reaction of the prodrugs with thiol molecules such as cysteine, glutathione or any other thiol containing molecule. Further, the present invention relates to methods of making N-S bond- containing prodrugs of pharmaceutical compounds containing one or more N-H bonds whereby sulfur-containing promoieties are attached to the parent compounds to create at least one N-S bond.
L'invention concerne de nouveaux promédicaments de composés pharmaceutiques contenant au moins une liaison N-H. De manière plus spécifique, le présent mode de réalisation de l'invention concerne des promédicaments dans lesquels les profractions contenant du soufre sont liées à des composés pharmaceutiques qui contiennent au moins une liaison N-H pour permettre la production de promédicaments contenant au moins une liaison N-S. Ces médicaments contenant au moins une liaison N-S peuvent présenter une stabilité, une solubilité, une perméabilité de la membrane cellulaire, et des propriétés pharmaceutiques améliorées par rapport aux composés pharmaceutiques à partir desquels ils sont formés, en fonction de la nature de la profraction. La réversion du promédicament en composé pharmaceutique parent s'effectue par réaction des promédicaments avec des molécules de thiol telles que la cystéine, la glutathione ou tout autre molécule contenant du thiol. L'invention concerne en outre des procédés de préparation de promédicaments, contenant au moins une liaison N-S, de composés pharmaceutiques contenant au moins une liaison N-H, les profractions contenant du soufre étant liées aux composés parents de façon à former au moins une liaison N-S.
Guarino Victor R.
Karunaratne Veranja
Stella Valentino J.
Smart & Biggar
University Of Kansas
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2015940