Novel pyrazinone derivatives

Details Novel pyrazinone derivatives Novel pyrazinone derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 417/12 (2006.01) A61K 31/498 (2006.01) A61K 31/4985 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61K 31/5377 (2006.01) A61K 31/5513 (2006.01) A61K 31/553 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 213/75 (2006.01) C07D 277/48 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/04 (2006.01) C07D 403/14 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 413/04 (2006.01) C07D 417/04 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01) C07D 513/04 (2006.01)

Patent

CA 2413002

Compounds of the general formula (I) or pharmaceutically acceptable salts or esters thereof; pharmaceutical compositions, inhibitors against Cdk4 and/or Cdk6, or anticancer drugs, containing the compounds, the salts or the esters as the active ingredient; and processes for the preparation of them wherein Ar1 is aryl fused to the adjacent pyrazinone ring at its 5- and 6-positions, or the like; X is CO or the like; Y is CH or the like; Z is CH or the like; V is CH or the like; Wn is (CH2)n- (wherein n is 0 to 4); R1 is hydrogen, optionally substituted lower alkyl, or the like; R2 is hydrogen or the like; R3 and R4 are each independently hydrogen or the like; and R5 and R6 are each independently hydrogen, hydroxyl, or the like.

La présente invention concerne des composés représentés par la formule (I) ou des sels ou des esters pharmaceutiquement acceptables de ces derniers, des compositions pharmaceutiques, des inhibiteurs dirigés contre Cdk4 et/ou Cdk6 ou bien des médicaments anticancer qui renferment lesdits composés, lesdits sels ou esters en tant qu'ingrédients actifs, ainsi que des procédés de préparation de ces derniers. Dans la formule, Ar¿1? représente aryle fusionné au cycle pyrazinone adjacent à ses positions 5 et 6 ou similaire ; X représente CO ou similaire ; Y représente CH ou similaire ; Z représente CH ou similaire ; V représente CH ou similaire ;¿ ?W¿n? représente - (CH¿2?)¿ n ? (n étant compris entre 0 et 4) ; R¿1? représente hydrogène, alkyle inférieur facultativement substitué ou similaire ; R¿2? représente hydrogène ou similaire ; R¿3? et R¿4 ?représentent chacun indépendamment hydrogène ou similaire ; et R¿5? et R¿6? représentent indépendamment hydrogène, hydroxyle ou similaire. Formule (I)

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