C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61L 29/00 (2006.01) A61P 31/12 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 231/00 (2006.01) C07D 239/00 (2006.01)
Patent
CA 2480409
The invention relates to 3-, 5-, 7-trisubstituted pyrazolo[4,3-d]pyrimidines represented by the general formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein, R3 is an optionally substituted alkyl, cycloalkyl, cycloheteroalkyl, cycloalkyl alkyl, aryl or alkylaryl group; R5 is halogen, - NHNH2, -NHOH, NHCONH2, guanylo (NH-C(NH)NH2) an optionally substituted C1-C6 alkyl, alkenyl, alkinyl, C3-C15 cycloalkyl, Rf (C3-C15 cycloalkyl), heterocycle, heteroalkyl, aryl, heteroaryl, arylalkyl, cycloheteroalkyl, cycloheteroalkyl alkyl, heteroarylalkyl group, the group -C(O)-Ra, -C(O)NRbRc - SO3Rd, or -NHC(O)Re, wherein Ra and Rf are an optionally substituted C1-C6 alkyl, alkenyl, or alkinyl group, Rb, Rc and Rd are independently selected from the group consisting of H, optionally substituted C1-C6 alkyl, alkenyl, or alkinyl group, and Re is a hydroxy, amino, alkoxy, alkylamino, optionally substituted C1-C6 alkyl, alkenyl or alkinyl group; or the group -X-R5', wherein X is -NH-, -O-, -S- or -N(alkyl)- and R5' is hydrogen, an optionally substituted C1-C6 alkyl, alkenyl, alkinyl, C3-C15 cycloalkyl, Rf(C3-C15 cycloalkyl), aryl, heterocycle, hetero C1-C6 alkyl, arylalkyl, heteroaryl, cycloheteroalkyl, cycloheteroalkyl alkyl, or heteroarylalkyl group, the group - C(O)-Ra, -C(O)NRbRc, -SO3Rd, or -NHC(O)Re, wherein Ra, Rb, Rc, Rd, Re and Rf have the above meaning, and R7 is halogen, -NHNH2, NHOH, NHCONH2, guanylo (NH- C(NH)NH2) or the group -X-R7, wherein X has the above meaning and the meaning of R7, is as defined for R5'.
L'invention concerne des pyrazolo[4,3-d]pyrimidines trisubstituées en position 3, 5 ,7, de formule (I), et des sels pharmaceutiquement acceptables de celles-ci. Dans cette formule, R3 désigne un groupe alkyle éventuellement substitué, un groupe cycloalkyle, cyclohétéroalkyle, cycloalkyle alkyle, un groupe aryle ou alkylaryle ; R5 désigne halogène, -NHNH¿2?, -NHOH, NHCONH¿2?, guanylo (NH-C(NH)NH¿2?), un alkyle C¿1?-C¿6?éventuellement substitué, alcényle, alkinyle, cycloalkyle C¿3?-C¿15?, R¿f? (cycloalkyle C¿3?-C¿15?), hétérocycle, hétéroalkyle, aryle, hétéroaryle, arylalkyle, cyclohétéroalkyle, cyclohétéroalkyle alkyle, groupe hétéroarylalkyle, le groupe -C(O)-R¿a?, -C(O)NR¿b?R¿c? - SO¿3?R¿d?, ou -NHC(O)R¿e?, où R¿a? et R¿f? désignent un alkyle C¿1?-C¿6?éventuellement substitué, alcényle, ou un groupe alkinyle, R¿b?, R¿c? et R¿d? sont indépendamment sélectionnés dans le groupe constitué de H, alkyle C¿1?-C¿6 ?éventuellement substitué, un groupe alcényle ou alkinyle, et R¿e? désigne un groupe hydroxy, amino, alcoxy, alkylamino, alkyle C¿1?-C¿6? éventuellement substitué, alcényle ou alkinyle; ou le groupe -X-R¿5'?, dans lequel X désigne -NH-, -O-, -S- ou -N(alkyle)- et R¿5'? désigne hydrogène, alkyle C¿1?-C¿6?éventuellement substitué, alcényle, alkinyle, cycloalkyle C¿3?-C¿15?, Rf(cycloalkyle C¿3?-C¿15?), aryle, hétérocycle, hétéro alkyle C¿1?-C¿6?, arylalkyle, hétéroaryle, cyclohétéroalkyle, cyclohétéroalkyle alkyle, ou un groupe hétéroarylalkyle, le groupe -C(O)-R¿a?, -C(O)NR¿b?R¿c?, -SO¿3?R¿d?, ou -NHC(O)R¿e?, où R¿a?, R¿b?, R¿c?, R¿d?, R¿e? et R¿f?, ont la signification indiquée ci-dessus, et R7 désigne halogène, -NHNH¿2?, NHOH, NHCONH¿2?, guanylo (NH-C(NH)NH¿2?) ou le groupe -X-R¿7?, où X a la signification indiquée ci-dessus et la signification de R¿7' ?est comme défini pour R¿5'?.
Havlicek Libor
Krystof Vladimir
Lenobel Rene
Moravcova Daniela
Strnad Miroslav
Robic
Univerzita Palackeho V. Olomouci
Ustav Experimentalni Botaniky Av Cr (institute Of Experimental B
LandOfFree
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