Novel pyridinecarboxamide derivatives

Details Novel pyridinecarboxamide derivatives Novel pyridinecarboxamide derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 213/82 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) C07D 213/80 (2006.01)

Patent

CA 2243427

Pyridinecarboxamide derivatives represented by general formula (1) or physiologically acceptable salts thereof, wherein n represents an integer of 14 to 18; and R represents hydrogen or a C1 to C4 linear or branched alkyl. These compounds are excellent in the effects of inhibiting cerebral edema, particularly ischemic cerebral edema, and inhibiting delayed neuron death (or inhibiting calcium inflow into neuros). They are useful as a cerebral edema inhibitor or a cerebrovascular disorder remedy, because cerebral edema is a pathological condition accompanying cerebrovascular disorder, particularly one observed in an acute stage. Because also they do not cause hypotension and scarely exhibit behavior suppressing activity, both believed to be side effects in the therapy of cerebrovascular disorder in an acute stage, they are especially excellent as a remedy therefor. In addition, they have the effects of protecting the brain (i.e., an antianoxic effect), increasing cerebral blood flow, and inhibiting lipid peroxidation, which further enhance the usefulness as a cerebrovascular disorder remedy.

L'invention concerne de nouveaux dérivés de pyridinecarboxamide représentés par la formule générale (1) ou leurs sels physiologiquement acceptables. Dans la formule, n représente un entier compris entre 14 et 18; et R représente hydrogène ou alkyle C¿1?-C¿4? linéaire ou ramifié. Ces composés sont extrêmement efficaces pour inhiber un oedème cérébral, en particulier un oedème cérébral ischémique, et inhiber la mort neuronale différée (ou inhiber l'afflux de calcium dans les neurones). Ils s'utilisent comme inhibiteur de l'oedème cérébral ou comme remède aux troubles cérébrovasculaires, car l'oedème cérébral constitue un état pathologique accompagnant les troubles cérébrovasculaires, en particulier du type de ceux qui sont observés en phase aiguë. Ces composés ne provoquent pas d'hypotension et ne présentent pratiquement aucune activité affectant le comportement, deux effets étant supposés être des effets secondaires dans la thérapie des troubles cérébrovasculaires en phase aiguë. Ils constituent par conséquent un excellent remède à ces troubles. En outre, ils ont un effet protecteur sur le cerveau (par ex. un effet antianoxique), augmentent le flux sanguin dans le cerveau, et inhibent la péroxydation lipidique, ce qui renforce leur utilité comme remède aux troubles cérébrovasculaires.

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