C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 215/56 (2006.01) A61K 31/4375 (2006.01) A61K 31/444 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61P 31/04 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01)
Patent
CA 2271136
The invention relates to pyridonecarboxylic acid derivatives represented by the general formula (1): Image wherein R1 is -OH, a carboxy-protecting group or (alkyl)- amino group, R2 is H, or -NO2, (protected) amino, (protected) hydroxyl, lower alkyl or lower alkoxyl group, R3 is a halogen atom, H, or -NO2, lower alkyl, lower alkoxyl or amino group, R4 is an azido, (substituted) hydrazino, (substituted) amino, lower alkoxyl or hydroxyl group, R5, R6 and R7 are independently H, -NO2, halogen atom or lower alkyl group, R8 is a-NO2, (substituted) amino, -OH or lower alkoxyl group, A is N or C-R12, in which R12 is H, halogen atom, or (substituted) lower alkyl, lower alkenyl, lower alkynyl, lower alkoxyl, lower alkylthio or nitro group, and B is N or C-R13, in which R13 is H or halogen atom, or salts thereof, and medicine comprising such a compound as an active ingredient. The derivatives or the salts thereof exhibit excellent antibacterial action and peroral absorbability, scarcely cause side effects, and are easy of synthesis. 166
L'invention concerne des dérivés d'acide pyridonecarboxylique de la formule générale (1) ou leurs sels, et des médicaments contenant ceux-ci en tant que principe actif. Ces dérivés et ces sels présentent une activité antibactérienne et une absorbabilité par voie orale excellentes, provoquent peu d'effets secondaires, et sont faciles à synthétiser. Dans la formule (1), R<1> représente -OH, un groupe hydroxyle protecteur ou un (alkyl)amino; R<2> représente un H, -NO2, un amino (protégé), un hydroxyle (protégé), un alkyle inférieur ou un alcoxyle inférieur; R<3> représente un halogéno, H, -NO2, un alkyle inférieur, un alcoxyle inférieur ou un amino; R<4> représente un azido, un hydrazino (substitué), un amino (substitué), un alcoxyle inférieur ou un hydroxyle; R<5>, R<6> et R<7> représentent chacun H, -NO2, un halogéno ou un alkyle inférieur; R<8> représente -NO2, un amino (substitué), -OH ou un alcoxyle inférieur; A représente N ou C-R<12> (où R<12> représente H, un halogéno, un alkyle inférieur (substitué), un alcényle inférieur, un alcynyle inférieur, un alcoxyle inférieur, un alkylthio inférieur ou un nitro); et B représente N ou C-R<13> (où R<13> représente H ou un halogéno).
Amano Hirotaka
Hayashi Norihiro
Hirao Yuzo
Kuramoto Yasuhiro
Niino Yoshiko
Gowling Lafleur Henderson Llp
Wakunaga Pharmaceutical Co. Ltd.
LandOfFree
Novel pyridonecarboxylic acid derivatives or salts thereof... does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with Novel pyridonecarboxylic acid derivatives or salts thereof..., we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Novel pyridonecarboxylic acid derivatives or salts thereof... will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-2060448