C - Chemistry – Metallurgy – 07 – F
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
F
C07F 9/6509 (2006.01) A61K 31/675 (2006.01) C07D 241/44 (2006.01) C07F 7/10 (2006.01)
Patent
CA 2224718
Quinoxaline- and quinoxalinylalkane-phosphonic acids of formula (I), wherein R1 is free or esterified carboxy or free or partially esterified phosphono, R2 and R3 are each independently of the other hydrogen or an aliphatic radical, the radicals R4, R5 and R6 are each independently of the others hydrogen, an aliphatic hydrocarbon radical, free or etherified hydroxy, free or etherified mercapto or oxidised free or etherified mercapto, unsubstituted or aliphatically substituted amino, nitro, free or esterified or amidated carboxy, cyano, free or amidated sulfamoyl, halogen or trifluoromethyl and X is a divalent aliphatic radical, and their tautomers and/or salts have NMDA- antagonistic properties and can be used in the treatment of pathological conditions that are responsive to blocking of NMDA-sensitive receptors.
Cette invention concerne les acides quinoxaline- et quinoxalinylalkane-phosphoniques représentés par la formule (I), dans laquelle R¿1? est carboxy libre ou estérifié ou phosphono libre ou partiellement estérifié, R¿2? et R¿3? sont chacun, indépendamment l'un de l'autre, l'hydrogène ou un radical aliphatique, les radicaux R¿4?, R¿5? et R¿6? sont chacun, indépendamment les uns des autres, l'hydrogène, un radical hydrocarbure aliphatique, hydroxy libre ou étherifié, mercapto libre ou étherifié ou mercapto oxydé libre ou étherifié, amino non substitué ou substitué par un radical aliphatique, nitro, carboxy libre ou estérifié ou amidé, cyano, sulfamoyle libre ou amidé, halogène ou trifluorométhyle et X est un radical aliphatique divalent. L'invention concerne également les tautomères de ces acides et/ou leurs sels qui sont dotés de propriétés antagonistes vis-à-vis de l'acide N-méthyl-D-aspartique (NMDA) et qui peuvent servir au traitement d'états pathologiques qui répondent à un blocage des récepteurs sensibles au NMDA.
Allgeier Hans
Moretti Robert
Kirby Eades Gale Baker
Novartis Ag
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2021539