Novel quinuclidine derivative having tricyclic hetereo...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 453/02 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/54 (2006.01)

Patent

CA 2213706

Novel quinuclidine derivatives represented by general formula (I) and useful as a cholesterol-lowering agent having a potent activity of inhibiting squalene synthase without any side effect, pharmaceutically acceptable salts thereof, hydrates thereof or solvates thereof. In said formula, R1 represents hydrogen, halogeno or lower alkyl; R2 represents hydrogen, hydroxy or lower alkoxy; <u>---</u> represents a single bond or a double bond, provided that R2 is absent when <u>---</u> is a double bond; X and Y are the same or different and each represents a bond, oxygen (-O-), carbonyl (-CO-), -S(O)p- or -NR3-, wherein p is 0, 1 or 2; and R3 represents hydrogen or optionally substituted lower alkyl; and A represents saturated or unsaturated lower alkylene, - (CH2)mZ(CH2)n- or -(CH2)mZ(CH2)nCR4=, wherein Z represents oxygen (-O-), - S(O)q-, carbonyl (-CO-) or -NR5-; R4 represents hydrogen, halogeno or lower alkyl; R5 represents hydrogen or lower alkyl; m and n are the same or different and each represents an integer of 1 to 5, provided that m + n is an integer of 1 to 5; and q is 0, 1 or 2, provided that when one of X and Y is a bond, then A represents -(CH2)mZ(CH2)nCR4=.

L'invention concerne de nouveaux dérivés de quinuclidine de formule générale (I), utilisés sous forme d'agent diminuant le taux de cholestérol et présentant une fort pouvoir inhibiteur de la squalène-synthase sans effets secondaires. L'invention concerne également les sels pharmaceutiquement acceptables, les hydrates et les solvates de ces dérivés. Dans la formule (I), R¿1? représente hydrogène, halogéno ou alkyle inférieur; R¿2? représente hydrogène, hydroxy ou alcoxy inférieur; <u>---</u> représente une liaison simple ou une liaison double; X et Y sont identiques ou différents et représentent chacun une liaison, oxygène (-O-), carbonyle (-CO-), -S(O)¿p?- ou -NR¿3?-, p étant égal à 0, 1 ou 2; et R¿3? représente hydrogène ou alkyle inférieur éventuellement substitué; et A représente alkylène inférieur saturé ou insaturé, -(CH¿2?)¿m?Z(CH¿2?)n- ou -(CH¿2?)¿m?Z(CH¿2?)¿n?CR¿4?=, Z représentant oxygène (-O-), -S(O)¿q?-, carbonyle (-CO-) ou -NR¿5?-; R¿4? représente hydrogène, halogéno ou alkyle inférieur; R¿5? représente hydrogène ou alkyle inférieur; m et n sont identiques ou différents et représentent chacun un nombre entier compris entre 1 et 5, à condition que m + n soit égal à un nombre entier compris entre 1 et 5; et q est égal à 0, 1 ou 2, à condition que lorsque l'un des éléments X ou Y représente une liaison, A représente -(CH¿2?)¿m?Z(CH¿2?)¿n?CR¿4?=.

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