C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 409/12 (2006.01) A61K 31/381 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61P 19/00 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 295/08 (2006.01) C07D 333/56 (2006.01)
Patent
CA 2499819
Raloxifene acid addition salts or solvates thereof, having improved dissolution properties in media comprising hydrochloric acid are described, The disclosed acid addition salts or solvates thereof show an improved bioavailability in media comprising hydrochloric acid, such as the gastric juice. The acid addition salts or solvates thereof are addition salts or solvates of raloxifene and a pharmaceutical acceptable acid selected among succinic acid, lactic acid, malonic acid or sulphuric acid. Further, crystalline forms of the raloxifene salts and solvates thereof are disclosed. The raloxifene acid addition salts and/or solvates thereof are useful for the preparation of pharmaceutical composition for oral administration capable of fast and reliable release of the active ingredients in the stomach of the patient, in particular for the treatment of cancer or osteoporosis, or for inhibiting cartilage degradation. A new method for preparation of raloxifene lactate is also disclosed.
L'invention concerne des sels d'addition acide de raloxifène ou des solvates de ceux-ci, présentant des propriétés de dissolution améliorées dans des milieux contenant de l'acide hydrochlorique, par rapport à des préparations similaires à base de raloxifène ou d'hydrochloride de raloxifène. Les sels d'addition acides ou les solvates de ceux ci décrits dans cette invention présentent une biodisponibilité améliorée dans des milieux contenant de l'acide hydrochlorique, tel que le suc gastrique. Ces sels d'addition acides ou ces solvates sont des sels d'addition ou des solvates de raloxifène et un acide pharmaceutiquement acceptable sélectionné parmi l'acide succinique, l'acide lactique, l'acide malonique ou l'acide sulfurique. En outre, cette invention concerne des formes cristallines des sels de raloxifènes et de leurs solvates. Les sels d'addition acides de raloxifène et/ou leurs solvates sont utilisés pour la préparation d'une composition pharmaceutique destinée à une administration par voie orale, laquelle composition permet la libération rapide et fiable des principes actifs dans l'estomac du patient, en particulier, pour le traitement du cancer ou de l'ostéoporose, ou pour bloquer la détérioration des cartilages. La présente invention concerne également un nouveau procédé permettant de préparer du lactate de raloxifène.
Karup Gunnar Leo
Pedersen Soren Bols
A/s Gea Farmaceutisk Fabrik
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1376197