C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 311/82 (2006.01) A61K 31/352 (2006.01) A61K 41/00 (2006.01) C09B 57/00 (2006.01)
Patent
CA 2197435
The present invention relates to novel photoactivable rhodamine derivatives for enhancing high quantum-yield production and singlet oxygen generation upon irradiation with light while maintaining desirable differential retention of rhodamine between normal and cancer cells, said derivatives are selected from the group consisting of 4,5- dibromorhodamine 123 (2-(4,5-dibromo-6-amino-3-imino-3H-xanthen- 9-yl)-benzoic acid methyl ester hydrochloride); 4,5-dibromorhodamine 123 (2- (4,5-dibromo-6-amino-3-imino-3H-xanthen-9-yl)-benzoic acid ethyl ester hydrochloride); 4,5-dibromorhodamine 123 (2-(4,5-dibromo-6- amino-3-imino-3H-xanthen-9-yl)-benzoic acid octhyl ester hydrochloride); 4,5-dibromorhodamine 110 n-butyl ester (2-(4,5-dibromo-6-amino- 3-imino-3H-xanthen-9-yl)-benzoic acid n-butyl ester hydrochloride); Rhodamine B n-butyl ester (2-(6-ethyl amino-3-ethyl imino-3H- xanthen-9-yl)-benzoic acid n-butyl ester hydrochloride); and photoactivable derivatives thereof, whereby photoactivation of the derivatives induces cell killing while unactivated derivatives are substantially non-toxic to cells. Also, the present invention relates to the use of the photoactivable derivatives of the present invention for the photodynamic therapy of a cancer patient by destroying human cancer cells, wherein appropriate intracellular levels of the derivatives are achieved and irradiation with light of a suitable wavelength is applied. The present invention also relates to a method for the photodynamic therapy of a patient suffering from leukemias, disseminated multiple myelomas or lymphomas.
L'invention concerne de nouveaux dérivés de rhodamine photo-activables destinés à accroître la production à haut rendement quantique et la production d'oxygène singulet lors d'une irradiation avec une lumière alors qu'une rétention différentielle souhaitable de rhodamine est maintenue entre des cellules normales et cancéreuses. Ces dérivés sont choisis dans le groupe consistant en 4,5-dibromorhodamine 123 (2-(4,5-dibromo-6-amino-3-imino-3H-xanthèn-9-yle)-hydrochlorure d'ester de méthyle d'acide benzoïque); 4, 5-dibromorhodamine 123 (2-(4,5-dibromo-6-amino-3-imino-3H-xanthèn-9-yle)-hydrochlorure d'ester d'éthyle d'acide benzoïque); 4, 5-dibromorhodamine 123 (2-(4,5-dibromo-6-amino-3-imino-3H-xanthène-9-yle)-hydrochlorure d'ester d'octhyle d'acide benzoïque); 4,5-dibromorhodamine 110 n-butyl ester (2-(4,5-dibromo-6-amino-3-imino-3H-xanthèn-9-yle)-hydrochlorure de n-butyle ester d'acide benzoïque); Rhodamine B n-butyle ester (2-(6-éthylamino-3-éthylimino-3H-xanthèn-9-yle)-hydrochlorure de n-butyle ester d'acide benzoïque; et leurs dérivés photo-activables. La photo-activation de ces dérivés induit la mort cellulaire tandis que ces dérivés non activés sont sensiblement non toxiques pour les cellules. L'invention concerne aussi l'utilisation des dérivés photo-activables décrits, pour la thérapie photodynamique d'un cancéreux par destruction des cellules cancéreuses humaines, où on obtient des niveaux intracellulaires appropriés de ces dérivés puis on les irradie avec une lumière d'une longueur d'onde appropriée. L'invention concerne aussi un procédé de thérapie photodynamique concernant un patient soufrant de leucémies ou de myélomes ou lymphomes multiples disséminés.
Gaboury Louis
Giasson Richard
Gupta Ajay Kumar
Li Tiechao
Villeneuve Luc
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
Universite de Montreal
LandOfFree
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