Novel salt and polymorphs of desloratadine hemifumarate

Details Novel salt and polymorphs of desloratadine hemifumarate Novel salt and polymorphs of desloratadine hemifumarate

A - Human Necessities

61

K

A61K 31/4545 (2006.01) C07D 211/00 (2006.01) C07D 221/00 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01)

Patent

CA 2494288

This invention provides a process of preparation of novel polymorphic hemifumarate salts of 8-chloro-6,11-dihydro-11-(4-piperidylidene)-5H- benzo[5,6]-cyclohepta[1,2-b]pyridine, hereinafter called "desloratadine". These polymorphic salt forms show much higher solubility in water and also in protic organic solvents compare to the parent desloratadine. The process of preparing the polymorphic forms comprising: a) mixing the ethanolic solution of desloratadine and fumaric acid at a temperature of from about 55~C to 70~C, and stirring for 30 to 45 minutes after mixing, and thereafter filtering the solid thereby prepared in hot condition; to yield the polymorphic form 2 having a DSC of 232~C .plusmn. 2~C; or b) mixing the ethanolic solution of desloratadine and fumaric acid at a temperature of from about 15~C to room temperature (25~C) and stirring at this temperature for 30 to 45 minutes, then filtering at room temperature; to yield the polymorphic form 1 having a DSC of 224~C .plusmn. 2~C.

Cette invention se rapporte à un procédé servant à préparer de nouveaux sels hémifumarate polymorphes de 8-chloro-6,11-dihydro-11-(4-pipéridylidène)-5H-benzo[5,6]-cyclohepta[1,2-b]pyridine, appelés "desloratadine". Ces nouvelles formes de sels polymorphes possèdent une solubilité beaucoup plus grande dans l'eau et également dans les solvants organiques protiques, par rapport à la desloratadine parente. Ce procédé de préparation de ces formes polymorphes consiste: a) à mélanger la solution éthanolique de desloratadine et d'acide fumarique à une température comprise entre environ 55 ·C et 70 ·C, et à agiter pendant 30 à 45 minutes après mélange, puis à filtrer le solide ainsi préparé à chaud, pour produire la forme polymorphe 2 ayant une calorimétrie à balayage différentielle (DSC) de 232 ·C ? ¿? 2 ·C; ou b) à mélanger la solution éthanolique de desloratadine et d'acide fumarique à une température comprise entre environ 15 ·C et la température ambiante (25·C) et à agiter à cette température pendant 30 à 45 minutes, puis à filtrer à température ambiante pour produire la forme polymorphe 1 ayant une calorimétrie DSC de 224 ·C ? 2 ·C?.¿

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