C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 19/00 (2006.01) C07K 9/00 (2006.01)
Patent
CA 2745446
Semi-synthetic glycopeptides having antibacterial activity are described, in particular, the semi- synthetic glycopeptides described herein are made by chemical modification of a glycopeptide (Compound A, Compound B, Compound H or Compound C) or monosaccharide made by hydrolyzing the disaccharide moiety of the amino acid-4 of the parent glycopeptide in acidic medium to give the amino acid-4 monosaccharide; conversion of the monosaccharide to the amino-sugar derivative; acylation of the amino substituent on the amino acid-4 amino-substituted sugar moiety on these scaffolds with certain acyl groups; and conversion of the acid moiety on the macrocyclic ring of these scaffolds to certain substituted amides. Key reaction is the treatment of properly protected intermediate compound with isocyanate. Also provided are methods for the synthesis of the compounds, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of use of the compounds for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially bacterial infections.
La présente invention concerne des glycopeptides semi-synthétiques ayant une activité antibactérienne. En particulier, les glycopeptides semi-synthétiques de la présente invention sont fabriqués par modification chimique d'un glycopeptide (composé A, composé B, composé H ou composé C) ou d'un monosaccharide fabriqué par hydrolyse de la fraction disaccharide de l'acide aminé-4 du glycopeptide parent dans un milieu acide pour obtenir le monosaccharide d'acide aminé-4; conversion du monosaccharide en dérivé de sucre aminé; acylation du substituant amino sur la fraction de sucre substitué par amino de l'acide aminé-4 sur ces échafaudages avec certains groupes acyles; et conversion de la fraction acide sur le cycle macrocyclique de ces échafaudages en certains amides substitués. La réaction clé est le traitement d'un composé intermédiaire correctement protégé avec un isocyanate. L'invention porte également sur des procédés pour la synthèse des composés, sur des compositions pharmaceutiques contenant les composés et sur des procédés d'utilisation des composés pour le traitement et/ou la prophylaxie de maladies, en particulier d'infections bactériennes.
Chu Daniel
Wang Bing
Ye Tao
Biomarin Pharmaceutical Inc.
Osler Hoskin & Harcourt Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1736300