A - Human Necessities – 61 – P
Patent
A - Human Necessities
61
P
A61P 25/00 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) C07D 243/00 (2006.01) C07D 267/02 (2006.01) C07D 281/08 (2006.01) C07D 487/00 (2006.01)
Patent
CA 2575979
The present invention discloses novel 5-HT receptor binding agents of Formula 3, wherein X is -CH or -N-. Y is selected from the group consisting of - CR10R11, -NR12, -0-, -S-, -SO-, and -SO2-. R1 to R12are various substituents selected to optimize the physicochemical and biological properties such as receptor binding, receptor selectivity, tissue penetration, lipophilicity, toxicity, bioavailability, and pharmacokinetics of compounds of Formula 3. These include hydrogen, alkyl, acyl, hydroxyl, hydroxyalkyl, aryl, amino, aminoalkyl, alkoxyl, aryloxyl, carboxyl, alkoxycarbonyl, halogen, cyano, and other suitable electron donating or electron withdrawing groups. R2 and R3, R3 and R4, or R5 and R6 may optionally be tethered together to form fused alicyclic or heterocyclic ring. R1 and R2, R4 and R5, or R6 and R7 may also optionally be tethered together to form spiro carbo- or heterocyclic ring.
La présente invention décrit de nouveaux agents de liaison de récepteur de 5-HT de formule 3, dans lesquels X est -CH ou -N. Y est choisi dans le groupe constitué de -CR10R11, -NR12, -O-, -S-, -SO- et -SO2-. R1 à R12 sont différents substituants choisis pour optimiser les propriétés physico-chimiques et biologiques telles que la liaison de récepteur, la sélectivité de récepteur, la pénétration tissulaire, la lipophilie, la toxicité, la biodisponibilité et la pharmacocinétique de composés de formule 3. Ceux-ci comprennent l'hydrogène, un alkyle, un acyle, un hydroxyle, un hydroxyalkyle, un aryle, un amino, un aminoalkyle, un alcoxyle, un aryloxyle, un carboxyle, un alcoxycarbonyle, un halogène, un cyano, et d'autres groupes donneurs d'électron ou accepteurs d'électron. R2 et R3, R3 et R4 ou R5 et R6 peuvent être facultativement reliés pour former un anneau alicyclique ou hétérocyclique condensé. R1 et R2, R4 et R5 ou R6 et R7 peuvent en outre être facultativement reliés pour former un anneau spiro-, carbo- ou hétérocyclique.
Rajagopalan Raghavan
Tedford Clark E.
Mbm Intellectual Property Law Llp
Omeros Corporation
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2083068