C - Chemistry – Metallurgy – 12 – N
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
12
N
C12N 5/12 (2006.01) C07K 14/705 (2006.01) C12N 5/10 (2006.01) C12N 5/22 (2006.01) C12N 15/52 (2006.01) C12N 15/85 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2317721
A novel nuclear receptor, termed the steroid and xenobiotic receptor (SXR), a broad-specificity sensing receptor that is a novel branch of the nuclear receptor superfamily, has been discovered. SXR forms a heterodimer with RXR that can bind to and induce transcription from response elements present in steroid-inducible cytochrome P450 genes in response to hundreds of natural and synthetic compounds with biological activity, including therapeutic steroids as well as dietary steroids and lipids. Instead of hundreds of receptors, one for each inducing compound, the invention SXR receptors monitor aggregate levels of inducers to trigger production of metabolizing enzymes in a coordinated metabolic pathway. Agonists and antagonists of SXR are administered to subjects to achieve a variety of therapeutic goals dependent upon modulating metabolism of one or more endogenous steroids or xenobiotics to establish homeostasis. An assay is provided for identifying steroid drugs that are likely to cause drug interaction if administered to a subject in therapeutic amounts.
L'invention concerne un nouveau récepteur nucléaire, ci-après dénommé récepteur SXR (récepteur de stéroïde et de xénobiotique), qui est un récepteur de détection polyvalent constituant une nouvelle branche de la superfamille des récepteurs nucléaires. Le récepteur SXR forme avec le récepteur RXR un hétérodimère pouvant se lier à des éléments de réponse et induire la transcription à partir de ces derniers, qui sont présents dans les gènes du cytochrome P-450 inductible par des stéroïdes en réponse à des centaines de composés naturels et synthétiques présentant une activité biologique, y compris des stéroïdes thérapeutiques ou alimentaires et des lipides. Au lieu de contrôler des centaines de récepteurs, un pour chaque composé inducteur, les récepteurs SRX de cette invention contrôlent des niveaux d'agrégats d'inducteurs de manière à provoquer la production d'enzymes de métabolisation dans une voie métabolique coordonnée. Les agoniste et les antagonistes desdits récepteurs SRX sont administrés à des sujets de manière à atteindre divers objectifs thérapeutiques, qui dépendent de la modulation du métabolisme d'un ou plusieurs stéroïdes ou xénobiotiques endogènes, de manière à atteindre l'homéostasie. L'invention concerne également une analyse permettant d'identifier des médicaments stéroïdes susceptibles de provoquer une interaction médicamenteuse s'ils sont administrés à un sujet en quantité thérapeutique.
Blumberg Bruce
Evans Ronald M.
Gowling Lafleur Henderson Llp
The Salk Institute For Biological Studies
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1826162