C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 207/08 (2006.01) A61K 31/135 (2006.01) A61K 31/16 (2006.01) A61K 31/21 (2006.01) A61K 31/275 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) C07C 323/25 (2006.01) C07D 203/08 (2006.01) C07D 205/04 (2006.01) C07D 207/12 (2006.01) C07D 209/94 (2006.01) C07D 211/20 (2006.01) C07D 211/54 (2006.01) C07D 241/04 (2006.01) C07D 263/04 (2006.01) C07D 265/30 (2006.01) C07D 277/04 (2006.01) C07D 279/12 (2006.01) C07D 295/096 (2006.01) C07D 451/02 (2006.01) C07D 453/02 (2006.01) C07D 471/
Patent
CA 2237752
In accordance with the present invention, a novel class of substituted aryl compounds (containing ether, ester, amide, ketone or thioether substitution) that promote the release of ligands involved in neurotransmission have been discovered. The present invention relates, for example, to a compound of the formula A-B-D-E-G, wherein A = 2-chloro-4-hydroxyphenyl, B = not present, D = -S-, E = -CH2CH2-, and G = pyrrolidino wherein Y is not present, n = 2, m = 0 and RD is hydrogen or methyl. In a particular aspect, compounds of the present invention are capable of modulating acetylcholine receptors. The compounds of the present invention are capable of displacing one or more acetylcholine receptor ligands, e.g., 3H-nicotine, from mammalian neuronal membrane binding sites. Invention compounds may act as agonists, partial agonists, antagonists or allosteric modulators of acetylcholine receptors. Therapeutic indications for compounds with activity at acetylcholine receptors include diseases of the central nervous system such as Alzheimer's disease and other diseases involving memory loss and/or dementia (including AIDS dementia); cognitive dysfunction (including disorders of attention, focus and concentration), disorders of extrapyramidal motor function such as Parkinson's disease, progressive supramuscular palsy, Huntington's disease, Gilles de la Tourette syndrome and tardive dyskinesia; mood and emotional disorders such as depression, anxiety and psychosis; substance abuse including withdrawal symptoms and substitution therapy; neurocrine disorders and dysregulation of food intake, including bulimia and anorexia; disorders or nociception and control of pain; autonomic disorders including dysfunction of gastrointestinal motility and function such as inflammatory bowel disease, irritable bowel syndrome, diarrhea, constipation, gastric acid secretion and ulcers; pheochromocytoma, cardiovascular dysfunction including hypertension and cardiac arrhythmias, as well as co-medication uses in surgical applications.
Selon la présente invention, il a été découvert une nouvelle classe de composés d'aryle substitués (contenant une substitution éther, ester, amide, cétone ou thioéther) qui favorisent la libération de ligands impliqués dans la neurotransmission. Dans un aspect particulier, ces composés sont capables de moduler les récepteurs de l'acétylcholine, ainsi que de déplacer un ou plusieurs ligands des récepteurs de l'acétylcholine, tels que la <3>H-nicotine, des sites de liaison de la membrane des neurones chez les mammifères. Ils peuvent se comporter comme des agonistes, des agonistes partiels, des antagonistes ou des modulateurs allostériques des récepteurs de l'acétylcholine. Les indications thérapeutiques des composés ayant une activité sur les récepteurs de l'acétylcholine sont les suivantes: les maladies du système nerveux central comme la maladie d'Alzheimer et d'autres pathologies accompagnées d'une perte de mémoire et/ou d'une démence (y compris la démence du sida); les troubles cognitifs (troubles de l'attention et de la concentration), les troubles de la fonction motrice extra-pyramidale comme la maladie de Parkinson, la paralysie supramusculaire progressive, la maladie de Huntington, le syndrome de Gilles de la Tourette et la dyskinésie tardive; les troubles de l'humeur et les troubles émotionnels tels que la dépression, l'angoisse et la psychose; les toxicomanies, y compris les symptômes de manque et la thérapie de substitution; les troubles endocriniens et la dysrégulation de la prise alimentaire, y compris la boulimie et l'anorexie; les troubles de la nociception et la lutte contre la douleur; les perturbations du système nerveux autonome telles que les troubles de la motilité et du fonctionnement gastro-intestinal, notamment les maladies intestinales inflammatoires, le syndrome de l'intestin irritable, la diarrhée, la constipation, l'hypersécrétion d'acide gastrique et les ulcères; le phéochromocytome, les troubles cardio-vasculaires y compris l'hypertension et les arythmies cardiaques. Ces composés peuvent également être utilisés en tant que co-médication en chirurgie.
Mcdonald Ian A.
Vernier Jean Michel
Gowling Lafleur Henderson Llp
Merck & Co. Inc.
Sibia Neurosciences Inc.
LandOfFree
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