Novel substituted taxanes and pharmaceutical compositions...

Details Novel substituted taxanes and pharmaceutical compositions... Novel substituted taxanes and pharmaceutical compositions...

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 205/08 (2006.01) C07D 405/00 (2006.01) C07F 7/10 (2006.01)

Patent

CA 2221190

The invention relates to a .beta.-lactam of the formula (see fig. I) wherein R1 and R3 are independently selected from phenyl, naphthyl, C6H5CHCH-, and (see fig. II) (see fig. III) or (see fig. IV) Q is CH3-, (CH3)3C-, CH3)-, Cl, Br, F, or NO2; and R2 is hydrogen or hydroxy protecting group. The .beta.-lactams are useful as intermediates in the preparation of a taxane derivative of the formula (see fig. IV) wherein R1 and R3 are independently selected from the group comprising phenyl, naphthalene, C6H5CHCH-, (see fig. V), (see fig. VI) and (see fig. VII) provided, however, R1 and R3 are not both phenyl; Q is CH3-, (CH3)3C-, CH3O-, Cl, Br, F, or NO2; Z is -OT1; T1 is hydrogen, hydroxyl protecting group, or -COT2; T2 is H, C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl or monocylic aryl; Ac is acetyl; and E1 and E2 are independently selected from hydrogen and functional groups which increase the water solubility of the taxane derivative are useful as antitumor agents.

L'invention concerne une bêta-lactame de formule (voir fig. I) où R1 et R3 sont choisis indépendamment parmi le groupe comprenant les radicaux phényle, naphtyle, C6H5CHCH-, et (voir fig. II) (voir fig. III) ou (voir fig. IV) Q est CH3-, (CH3)3C-, CH3)-, Cl, Br, F ou NO2; et R2 est un hydrogène ou un groupe protecteur de l'hydroxyle. Les bêta-lactames sont utiles comme intermédiaires dans la préparation d'un dérivé taxane de formule (voir fig. IV) où R1 et R3 sont choisis indépendamment parmi le groupe comprenant les radicaux phényle, naphtalène, C6H5CHCH-, (voir fig. V), (voir fig. VI) et (voir fig. VII) pourvu, cependant, que R1 et R3 ne soient pas tous deux un phényle; Q est CH3-, (CH3)3C-, CH3O-, Cl, Br, F ou NO2; Z est -OT1; T1 est un hydrogène, un groupe protecteur de l'hydroxyle, ou -COT2; T2 est H, un alkyle en C1-C6, un alkényle en C2-C6, un alkynyle en C2-C6 ou un aryle monocyclique; Ac est un groupe acétyle; et E1 et E2 sont choisis indépendamment parmi l'hydrogène et des groupes fonctionnels qui augmente la solubilité dans l'eau du dérivé taxane; ces composés sont utiles comme agents antitumoraux.

Affiliated with

Also associated with

Rating

Novel substituted taxanes and pharmaceutical compositions... does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.

If you have personal experience with Novel substituted taxanes and pharmaceutical compositions..., we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Novel substituted taxanes and pharmaceutical compositions... will most certainly appreciate the feedback.

Rate now

Comments { 0 }

Profile ID: LFCA-PAI-O-1685533