Novel tetracyclic tetrahydrofuran derivatives

Details Novel tetracyclic tetrahydrofuran derivatives Novel tetracyclic tetrahydrofuran derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 307/93 (2006.01) A61K 31/34 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01)

Patent

CA 2567847

This invention concerns novel substituted tetracyclic tetrahydrofuran derivatives of Formula (I), an N-oxide form, a pharmaceutically acceptable addition salt or a stereochemically isomeric form thereof wherin the variables are declared as in Claim 1. These compound have binding affinities towards serotonin receptors, in particular 5~HT2A and 5-HT2c receptors, and towards dopamine receptors, in particular dopamine D2 receptors and with norepinephrine (NE) reuptake inhibition properties, pharmaceutical compositions comprising the compounds according to the invention, the use thereof as a medicine, in particular for the prevention and/or treatment of a range of psychiatric and neurological disorders, in particular certain psychotic, cardiovascular and gastrokinetic disorders and processes for their production.

Cette invention concerne de nouveaux dérivés tétracycliques substitués de tétrahydrofurane de formule (I); une forme N-oxyde; un sel d'addition pharmaceutiquement acceptable ou sa forme stéréochimique isomère, dont les variables sont telles que décrites dans la revendication 1. Les composés de l'invention présentent des affinités de liaison aux récepteurs de la sérotonine, en particulier les récepteurs 5-HT¿2A? and 5-HT2c, et aux récepteurs de la dopamine, en particulier les récepteurs D2 de la dopamine. Les composés de l'invention présentent également des propriétés d'inhibition du recaptage de la norépinéphrine (NE). On décrit des compositions pharmaceutiques comprenant les composés de l'invention, leur utilisation comme médicament, notamment pour la prévention et/ou le traitement de divers troubles psychiatriques ou neurologiques, en particulier certains troubles psychotiques, cardiovasculaires ou gastrocinétiques. L'invention concerne en outre des méthodes de production desdits dérivés.

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