Novel tetrahydroisoquinoline derivative

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 217/06 (2006.01) A61K 31/472 (2006.01) A61K 31/4725 (2006.01) A61P 1/16 (2006.01) A61P 3/04 (2006.01) A61P 3/06 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) A61P 15/08 (2006.01) A61P 27/12 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01)

Patent

CA 2719721

The present invention relates to a compound or a pharmacologically acceptable salt thereof having an excellent DGAT inhibitory effect and feeding suppressant effect. The present invention provides a compound represented by the general formula (I), or pharmacologically acceptable salt thereof: (see formula I) [wherein, R1 represents a phenylaminocarbonyl group that may be substituted with 1 to 5 group(s) independently selected from Substituent Group A, a benzoxazol-2-yl group that may be substituted with 1 to 3 group(s) independently selected from Substituent Group A, or the like; R2 independently represents a C1-C6 alkyl group; R3 represents a group represented by the formula -C(=O)-O-R4 or the like; R4 represents a hydrogen atom, a C1-C6 alkyl group that may be substituted with 1 to 3 group(s) independently selected from Substituent Group B, or the like; X represents an oxygen atom, a methylene group, or a group represented by the formula -NH-, or the like; L represents a single bond, a methylene group, or the like; ...... represents a single bond or a double bond; m represents 1 or 2; n represents an integer of 0 to 5; Substituent Group A represents a halogen atom, a C1-C6 alkyl group, a C1-C6 halogenated alkyl group, a C1-C6 alkoxy group, or the like; and Substituent Group B represents a C3-C6 cycloalkyl group, a phenyl group, a carboxyl group, or the like].

L'invention concerne un composé qui présente une excellente activité d'inhibition de DGAT et une excellente activité anorexigène ou un de ses sels pharmacologiquement acceptable. L'invention concerne spécifiquement un composé représenté par la formule générale (I) ou un de ses sels pharmacologiquement acceptable [dans la formule, R1 représente un groupe phénylaminocarbonyle qui peut être substitué par 1 à 5 substituants choisis indépendamment parmi les membres du groupe de substituants (A), un groupe benzoxazol-2-yle qui peut être substitué par 1 à 3 substituants choisis indépendamment parmi les membres du groupe de substituants (A) ou analogue ; les R2 représentent indépendamment un groupe alkyle en C1-C6 ; R3 représente un groupe représenté par la formule -C(=O)-O-R4 ou analogue ; R4 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1-C6 qui peut être substitué par 1 à 3 substituants choisis indépendamment parmi les membres du groupe de substituants (B) ou analogue ; X représente un atome d'oxygène, un groupe méthylène, un groupe représenté par la formule -NH- ou analogue ; L représente une simple liaison, un groupe méthylène ou analogue ; une marque '      ' représente une simple liaison ou une double liaison ; m représente un nombre de 1 ou 2 ; n représente un entier de 0 à 5 ; le groupe de substituants (A) inclut un atome d'halogène, un groupe alkyle en C1-C6, un groupe alkyle halogéné en C1-C6, un groupe alcoxy en C1-C6 et d'autres ; le groupe de substituants (B) inclut un groupe cycloalkyle en C3-C6, un groupe phényle, un groupe carboxyle et d'autres.]                                 (I)

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