A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/00 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01) A61K 39/00 (2006.01) A61K 39/395 (2006.01) A61K 39/44 (2006.01) A61K 51/00 (2006.01) C07B 61/00 (2006.01) C07C 215/60 (2006.01) C07C 217/08 (2006.01) C07C 323/62 (2006.01) C07D 211/42 (2006.01) C07D 211/56 (2006.01) C07D 213/74 (2006.01) C07D 213/80 (2006.01) C07D 215/12 (2006.01) C07D 263/32 (2006.01) C07D 263/34 (2006.01) C07D 265/32 (2006.01) C07D 277/24 (2006.01) C07D 277/28 (2006.01) C07D 277/34 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 413/06
Patent
CA 2321152
Novel multi-binding compounds (agents) which bind endothelin receptors are used to treat disorders affecting the cardiovascular, renal, endocrine and nervous systems in mammals that are mediated by the endothelin receptors, such as congestive heart failure, pulmonary hypertension, cerebral vasospasm following subarachnoid hemorrhage, essential hypertension, myocardial infarction, myocardial ischemia, unstable angina, restenosis, renal failure of ischemic origin, portal hypertension, cardiac hypertrophy, atherosclerosis, eclampsia, cerebrovascular disease, vascular disease, migraines, and auto- immune diseases, such as Morbus Wegener and Morbus Raynaud, to name a few. The compounds of this invention comprise a plurality of ligands each of which can bind to such receptors thereby modulating the biological processes/functions thereof. Each of the ligands, which may be the same or different, is covalently attached to a linker or linkers which may be the same or different to provide for the multi-binding compound. The linker is selected such that the multi-binding compound so constructed demonstrates increased modulation of the biological processes mediated by the endothelin receptor than that provided by the ligands in monomeric form. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the multi-binding compounds, methods of inhibiting and treating the disorders mediated by endothelin receptors, and methods of preparing multi-binding compounds of the invention.
Les composés à liaisons multiples de l'invention sont des agents qui se lient aux récepteurs de l'endothéline et que l'on utilise pour le traitement de troubles à médiation des récepteurs de l'endothéline affectant les systèmes cardio-vasculaires, rénaux, endocriniens et nerveux. Ces troubles sont notamment l'insuffisance cardiaque globale, l'hypertension pulmonaire, les spasmes vasculaires cérébraux consécutifs à l'hémorragie sous-arachnoïdienne, l'hypertension artérielle primitive, l'infarctus du myocarde, l'ischémie myocardiaque, l'angor instable, la resténose, l'insuffisance rénale d'origine ischémique, l'hypertrophie cardiaque, l'athérosclérose, l'éclampsie, les troubles cérébro-vasculaires, les troubles vasculaires, les migraines et les affections auto-immunes et notamment la maladie de Wegener et la maladie de Raynaud. Les composés de l'invention comportent une pluralité de ligands dont chacun est capable de se lier à de tels récepteurs, modulant ainsi le processus ou les fonctions biologiques de ces récepteurs. Chacun des ligands, qui peuvent être identiques ou différents, est attaché par covalence à un ou plusieurs lieurs qui peuvent être identiques ou différentes, et ce, de façon à constituer un composé capable de liaisons multiples. Le lieur est choisi de façon que le composé à liaisons multiples ainsi obtenu fasse preuve d'une modulation accrue des processus biologiques à médiation du récepteur de l'endothéline par rapport à ce que l'on obtiendrait avec des ligands de type monomère. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés à liaisons multiples, des procédés portant sur l'inhibition et le traitement des troubles à médiation des récepteurs de l'endothéline, et des procédés se rapportant à la préparation des composés à liaisons multiples de l'invention.
Axt Sabine
Griffin John H.
Mammen Mathai
Advanced Medicine Inc.
Torys Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1907931