C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 413/04 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) C07D 333/24 (2006.01) C07D 409/04 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/04 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01) C07D 521/00 (2006.01)
Patent
CA 2260263
Thiophene derivatives of general formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds act as an anti-PCP agonist, thus being useful as psychotropic or antischizophrenic agents and so on. In said formula R1 is - A1-X1-R3; R2 is -A2-X2-R4 or nil; B is a four- to ten-membered nitrogenous cycloalkyl or a five- or six-membered nitrogenous unsaturated heterocycle; Ar is aryl or heteroaryl; A1, A2 and A3 are each independently a bond or lower alkylene; X1 and X2 are each independently a bond, -O-, -S- or the like; and R3 and R4 are each independently hydrogen, cyclic imido, lower alkyl, cycloalkyl, aryl or aralkyl, with the provisos that when Ar is a thiazole ring, at least either of A1 and A2 is lower alkylene and that when Ar is a benzene ring, compounds wherein one of R1 and R2 is methyl or halogeno and the other thereof is hydrogen are excepted.
Dérivés de thiophène ayant la formule générale (I) et leurs sels pharmaceutiquement acceptables. Ces composés jouent le rôle d'agonistes anti-PCP, et sont utiles comme agents psychotrophiques et antischizophréniques, etc. Dans cette formule R¿1? représente -A¿1?-X¿1?-R¿3?; R¿2? représente -A¿2?-X¿2?-R¿4? ou nyle; B est un cycloalkyle azoté ayant de quatre à dix éléments ou un hétérocycle unsaturé azoté ayant cinq ou six éléments; Ar représente aryle ou hétéroaryle; A¿1?, A¿2? et A¿3? représentent indépendamment une liaison ou un alkylène inférieur; X¿1? et X¿2? représentent indépendamment une liaison, -O-, -S-, ou autre; et R¿3? et R¿4? représentent indépendamment hydrogène, imido cyclique, alkyle inférieur, cycloalkyle, aryle ou aralkyle, à condition que, lorsque Ar est un cycle thiazole, au moins l'un de A¿1? et A¿2? représente alkylène inférieur et, à l'exception de composés où l'un des R¿1? et R¿2? représentent méthyle ou halogéno et l'autre représente hydrogène, lorsque Ar représente un cycle benzène.
Kimura Takenori
Morita Takuma
Murakami Takeshi
Ohmori Junya
Tsukamoto Shin-Ichi
Dennison Associates
Yamanouchi Pharmaceutical Co. Ltd.
LandOfFree
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