C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/04 (2006.01) C40B 30/04 (2006.01) C40B 50/00 (2006.01) C40B 70/00 (2006.01) G01N 33/483 (2006.01) G01N 33/50 (2006.01) G01N 33/566 (2006.01) G01N 33/58 (2006.01) C40B 40/10 (2006.01)
Patent
CA 2559711
The invention provides a method for identifying a ligand that binds to a macromolecular target. The methods involve (a) attaching an antenna moiety to a first ligand, wherein the ligand binds specifically to a macromolecular target; (b) providing a sample comprising the macromolecular target, the first ligand and a candidate second ligand under conditions wherein the first ligand and the macromolecular target form a bound complex; (c) detecting a subset of magnetization transfer signals between the antenna moiety of the first ligand and the second candidate Iigand, wherein the signals are obtained from an isotope edited NOFSY spectrum of the sample; thereby determining that the two ligands are proximal in a bound complex, and identifying a second ligand that binds to the macromolecular target.
L'invention a trait à un procédé permettant d'identifier un ligand qui se lie à une cible macromoléculaire. Le procédé selon l'invention consiste : (a) à fixer un groupe caractéristique antenne sur un premier ligand, ledit ligand se liant de manière spécifique à une cible macromoléculaire ; (b) à fournir un échantillon contenant la cible macromoléculaire, le premier ligand et un second ligand candidat, dans des conditions dans lesquelles le premier ligand et la cible macromoléculaire forment un complexe lié ; (c) à détecter un sous-ensemble de signaux de transfert de magnétisation entre le groupe caractéristique antenne du premier ligand et le second ligand candidat, les signaux étant obtenus d'un spectre NOESY édité par isotope de l'échantillon. Cela permet de déterminer que les deux ligands se trouvent à proximité l'un de l'autre dans un complexe lié, et d'identifier un second ligand qui se lie à la cible macromoléculaire.
Kelly Mark
Lee Min S.
Qin Yong
Sem Daniel S.
Villar Hugo O.
Smart & Biggar
Triad Liquidating Company Llc
Triad Therapeutics Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2055706