Nucleic acid complex and nucleic acid-delivering composition

C - Chemistry – Metallurgy – 12 – N

Patent

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Details

C12N 15/113 (2010.01) A61K 9/127 (2006.01) A61K 31/7088 (2006.01) A61K 31/7105 (2006.01) A61K 47/36 (2006.01) A61K 48/00 (2006.01) C12N 15/09 (2006.01)

Patent

CA 2753703

Disclosed is a nucleic acid complex which has low toxicity, is highly safe, and enables a nucleic acid molecule capable of RNA interference or the inhibition of translation (e.g., siRNA) to be retained in a cell. Also disclosed is a nucleic acid-delivering composition which can deliver the nucleic acid complex into a cell with high efficiency. A complex is produced using a nucleic acid molecule capable of RNA interference or the inhibition of translation to be introduced into a cell and cycloamylose. In this manner, a nucleic acid complex which has low toxicity, is highly safe, and enables the nucleic acid molecule to be retained in a cell can be provided. As a nucleic acid-delivering carrier for introducing the nucleic acid complex into a cell, a carrier is used which comprises (A) a diacylphosphatidylcholine, (B) cholesterol and/or a derivative thereof, and (C) an aliphatic primary amine. The carrier enables the further improvement in safety, the effectiveness of intracellular delivery, and the long-lasting ability to retain a nucleic acid molecule capable of RNA interference or the inhibition of translation in a cell.

Cette invention concerne un complexe d'acide nucléique qui a une toxicité faible, ne présente absolument aucun danger et permet d'obtenir une molécule d'acide nucléique capable d'interférer avec l'ADN ou d'inhiber la traduction (ARNsi par exemple) à conserver dans une cellule. Cette invention concerne également une composition délivrant des acides nucléiques et capable d'introduire le complexe d'acide nucléique dans une cellule avec grande efficacité. Le complexe est produit au moyen d'une molécule d'acide nucléique capable d'interférer avec l'ADN ou d'inhiber la traduction et est introduit dans une cellule et cyclodextrine. De cette manière est obtenu un complexe d'acide nucléique qui a une toxicité faible, ne présente absolument aucun danger et permet à la molécule d'acide nucléique d'être conservée dans une cellule. Comme vecteur d'introduction de l'acide nucléique dans une cellule, un vecteur est utilisé et comprend (A) une diacylphosphatidylcholine, (B) du cholestérol et/ou son dérivé et (C) une amine primaire aliphatique. Ce vecteur permet d'améliorer la tolérance, l'efficacité de l'introduction intracellulaire et la capacité durable de conserver dans une cellule une molécule d'acide nucléique capable d'interférer avec l'ADN ou d'inhiber la traduction.

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