C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 1/04 (2006.01) C07C 323/52 (2006.01) C07K 1/00 (2006.01) C07K 1/02 (2006.01)
Patent
CA 2412424
The invention is directed to nucleophile-stable thioester generating compounds comprising an orthothioloester or a carboxyester thiol, methods of production and use. The compounds and methods have wide applicability in organic synthesis, including the generation of peptide-, polypeptide- and other polymer-thioesters. The invention is particularly useful for generating activated-thioesters from precursors that are made under conditions in which strong nucleophiles are employed, such as peptides or polypeptides made using Fmoc SPPS, as well as multi-step ligation or conjugation schemes that require (or benefit from the use of) compatible selective approaches for directing a specific ligation or conjugation reaction of interest.
La présente invention concerne, d'une part des composés produisant des thioesters stables avec les nucléophiles et comprenant un orthothioloester ou un carboxyester-thiol, et d'autre part des procédés de production et d'utilisation. Ces composés et procédés peuvent s'appliquer largement à la synthèse organique, notamment la génération de thioesters de peptides, polypeptides et autres polymères. L'invention convient particulièrement à la production de thioesters activés à partir de précurseurs faits dans des conditions dans lesquelles on emploie des nucléophiles puissants tels que les peptides ou polypeptides obtenus par synthèse de peptides en phase solide (SPPS) à base de Fmoc (fluorenyl-méthyloxy-carbonyle), ainsi que pour les opérations de conjugaison ou de ligation en plusieurs étapes nécessitant ou absolument ou de préférence des approches sélectives compatibles pour mener la réaction voulue de conjugaison ou de ligation spécifique.
Botti Paolo
Bradburne James A.
Kent Stephen B. H.
Gryphon Therapeutics Inc.
Osler Hoskin & Harcourt Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1991639