C - Chemistry – Metallurgy – 07 – H
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
H
C07H 19/06 (2006.01) A61K 31/7064 (2006.01) A61K 31/7076 (2006.01) A61P 31/14 (2006.01) C07H 19/16 (2006.01)
Patent
CA 2419399
Use of compounds of formula (I), wherein R1 is hydrogen, hydroxy, alkyl, hydroxyalkyl, alkoxy, halogen, cyano, isocyano or azido; R2 is hydrogen, hydroxy, alkoxy, chlorine, bromine or iodine; R3 is hydrogen; or R2 and R3 together represent =CH2; or R2 and R3 represent fluorine; X is O, s or CH2; a, b, c, d denoting asymmetric carbon atoms each of which is substituted with 4 different substituents; and B signifies a purine base B1 which is connected through the 9-nitrogen of formula (B1), wherein R4 is hydrogen, hydroxyl, alkyl, alkoxy, alkylthio, aryloxy, arylthio, heterocyclyl, NR7R8, halogen or SH; R5 is hydrogen, hydroxy, alkyl, haloalkyl, cycloalkyl, alkoxy, alkylthio, aryl, aryloxy, arylthio, heterocyclyl, heterocyclylamino, halogen, NR7R8, NHOR9, NHNR7R8 or SH; R6 is hydrogen, hydroxy, alkyl, alkoxy, alkylthio, aryloxy, arylthio, heterocyclyl, NR7R8, halogen, SH or cyano; R7 and R8 are independently of each other hydrogen, alkyl, aryl, hydroxyalkyl, alkenylalkyl, alkynylalkyl, cycloalkyl or acyl; R9 is hydrogen, alkyl or aryl; or B signifies an oxidised purine base B2 which is connected through the 9-nitrogen of formula (B2), wherein R4, R5 and R6 are as defined above; or B signifies a purine base B3 which is connected through the 9-nitrogen of formula (B3), wherein R4 and R6 are as defined above; R10 is hydrogen, alkyl or aryl; Y is O, S or NR11; R11 is hydrogen, hydroxy, alkyl, OR9, heterocyclyl or NR7R8; R7, R8 and R9 are as defined above; or B signifies a pyrimidine base B4 which is connected through the 1-nitrogen of formula (B4), wherein Z is O or S; R12 is hydrogen, hydroxy, alkyl, alkoxy, haloalkyl, alkylthio, aryl, aryloxy, arylthio, heterocyclyl, heterocyclylamino, halogen, NR7R8, NHOR9, NHNR7R8 or SH; R13 is hydrogen, alkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, haloalkyl, cycloalkyl or halogen; R7, R8 and R9 are as defined above; or B signifies a pyrimidine base B5 which is connected through the 1-nitrogen of formula (B5), wherein Y, Z, R10 are as defined above for the treatment of diseases mediated by the Hepatitis C Virus (HIV) or for the preparation of a medicament for such treatment. The invention is concerned with novel and known purine and pyrimidine nucleoside derivatives, their use as inhibitors of subgenomic Hepatitis C Virus (HCV) RNA replication and pharmaceutical compositions of such compounds.
L'invention concerne l'utilisation de composés représentés par la formule (I), dans laquelle R?1¿ représente hydrogène, hydroxy, alkyle, hydroxyalkyle, alcoxy, halogène, cyano, isocyano ou azido; R?2¿ représente hydrogène, hydroxy, alcoxy, chlore, brome ou iode; R?3¿ représente hydrogène; ou R?2¿ et R?3¿ représentent ensemble =CH¿2?; ou R?2¿ et R?3¿ représentent fluor; X représente O, S ou CH¿2?; a, b, c, d représentant des atomes de carbone asymétriqued dont chacun est subtitué avec 4 substituants différents; et B représente une base purique B1 qui est reliée au moyen du 9-azote représenté par la formule (B1), dans laquelle R?4¿ représente hydrogène, hydroxy, alkyle, alcoxy, alkylthio, aryloxy, arylthio, hétérocyclyle, NR?7¿R?8¿, halogène ou SH; R?5¿ représente hydrogène, hydroxy, alkyle, haloalkyle, cycloalkyle, alcoxy, alkylthio, aryle, aryloxy, arylthio, hétérocyclyle, hétérocyclylamino, halogène, NR?7¿R?8¿, NHOR?9¿, NHNR?7¿R?8¿ ou SH; R?6¿ représente hydrogène, hydroxy, alkyle, alcoxy, alkylthio, aryloxy, arylthio, hétérocyclyle, NR?7¿R?8¿, halogène, SH ou cyano; R?7¿ et R?8¿ représentent independamment l'un de l'autre hydrogène, alkyle, aryle, hydroxyalkyle, alcénylalkyle, alkynylalkyle, cycloalkyle ou acyle; R?9¿ représente hydrogène, alkyle ou aryle; ou B représente une base purique oxydée B2 qui est reliée au moyen du 9-azote représenté par la formule (B2), dans laquelle R?4¿, R?5¿ et R?6¿ sont tels que définis ci-dessus; ou B représente une base purique B3 qui est reliée au moyen du 9-azote représenté par la formule (B3), dans laquelle R?4¿ et R?6¿ sont tels que définis ci-dessus; R?10¿ représente hydrogène, alkyle ou aryle; Y représente O, S ou NR?11¿; R?11¿ représente hydrogène, hydroxy, alkyle, OR?9¿, hétérocyclyle ou NR?7¿R?8¿; R?7¿, R?8¿ et R?9¿ sont tels que définis ci-dessus; ou B représente une base pyrimidique B4 qui est reliée au moyen du 1-azote représenté par la formule (B4), dans laquelle Z représente O ou S; R?12¿ représente hydrogène, hydroxy, alkyle, alcoxy, haloalkyle, alkylthio, aryle, aryloxy, arylthio, hétérocyclyle, hétérocyclylamino, halogène, NR?7¿R?8¿, NHOR?9¿, NHNR?7¿R?8¿ ou SH; R?13¿ représente hydrogène, alkyle, hydroxyalkyle, alcoxyalkyle, haloalkyle, cycloalkyle ou halogène; R?7¿, R?8¿ et R?9¿ sont tels que définis ci-dessus; ou B représente une base pyrimidique B5 qui est reliée au moyen du 1-azote représenté par la formule (B5), dans laquelle Y, Z, R?10¿ et R¿13? sont tels que définis ci-dessus, pour le traitement de maladies à médiation du virus de l'hépatite C (VHC) ou pour la préparation d'un médicament pour un tel traitement. L'invention concerne des dérivés de nucléosides puriques et pyrimidiques connus et nouveaux, ainsi que leur utilisation en tant qu'inhibiteur de la réplication de l'ARN du virus de l'hépatite C (VHC) subgénomique et des compositions pharmaceutiques de tels composés.
Devos Rene Robert
Dymock Brian William
Hobbs Christopher John
Jiang Wen-Rong
Martin Joseph Armstrong
F. Hoffmann-La Roche Ag
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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