C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 473/34 (2006.01) A61K 31/13 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/51 (2006.01) A61K 31/513 (2006.01) A61K 31/52 (2006.01) A61K 31/66 (2006.01) A61K 38/20 (2006.01) A61K 38/21 (2006.01) C07D 239/36 (2006.01) C07F 9/6512 (2006.01) C07F 9/6561 (2006.01)
Patent
CA 2466301
Compounds represented by the formula ( I ) or pharmaceutical salts thereof, the pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of using the compounds as inhibitors of viral RNA polymerases.
La présente invention concerne des composés représentés par la formule générale (I) ou certains de leurs sels pharmaceutiquement admis et promédicaments. Dans cette formule, R est H, OH, alkyle, O-alkye, CH¿2?-O-alkyle, (CH¿2?)nOH, (CH¿2?)nNH¿2?, (CH¿2?)nCONH¿2?, (CH¿2?)nOOOH; R?1¿ est H, OH, alkyle, O-alkyle, CH¿2?-O-alkyle, C¿6?H¿11?, CH¿2?OH; R?2¿ est H, alkyle, OH, CH¿2?OH, CH¿2?-O-alkyle, CH(OH)-alkyle, CH(OH)CH¿2?OH, CH¿2?--halogène; R?3¿ et R?4¿ sont indépendamment H, OH, alkyle; Z est OR?5¿, OR?6¿, ou certains de leurs acides aminés ou esters; R?5¿ et R?6¿ sont indépendamment H, alkyle, aryle, pivaloyloxyméthyle, C(R?7¿)¿2?OC(O) X (R?8¿)a, groupe de la formule (II) ou de la formule (III); R?7¿ est indépendamment -H, C¿1?-C¿12? alkyle, C¿5?C¿12? aryle, C¿2?-C¿12? alcényle, C¿2?-C¿12? alkynyle, C¿7?-C¿12? alkénylaryle, C¿7?-C¿12? alkynylaryle, ou C¿6?-C¿12? alcaryle, éventuellement substitués par 1 ou 2 halo, cyano, azido, nitro, ou -OR?9¿; R?9¿ est C¿1?-C¿12? alkyle, C¿2?-C¿12? alcényle, C¿2?-C¿12? alkynyle ou C¿5?-C¿12? aryle, l'un au moins des R?8¿ n'étant pas H, "a" valant 1 quand X est CH¿2?, ou liaison directe, ou 1 ou 2 quand X est N à la condition que lorsque "a" vaut 2 et que X est N, (a) deux groupes R à liaison N puissent être pris ensemble pour former un hétérocycle carbocyclique ou oxygéné, (b) un groupe R?8¿ à liaison N puisse être en plus -OR?9¿ ou (c) que les deux groupes R?8¿ puissent être -H; R?10¿ est H ou C¿1?-C¿8? alkyle; R?11¿ est choisi parmi les H, alkyle, alcényle, alkynyle, aryle, acyloxyalkyle, et pivaloyloxyalkyle; "n" vaut 1 à 5; "m" vaut 0 à 5; X est S, N(R?8¿) ou liaison directe; Y est O, S, N (R?8¿), et CHR?1¿; B est choisi dans le groupe des adénine, guanine, cytosine, uracile, thymine, purines and pyrimidines modifiées telles que inosin-9-yle, 2-amino-purin-9-yle, 2-amino-6-chloro-purin-9-yle, 2-6-diamino-purin-9-yle, 3-carboxamido-1,2,4-triazol-1-yle, 3-déaza-adénin-9-yle, 3-déaza-guanin-9-yle, 3-déaza-inosin-9-yle, 3-déaza-2-amino-purin-9-yle, 3-déaza-2-amino-6-chloro-purin-9-yle, 3-déaza-2, 6-diamino-purin-9-yle, 7-déaza-adenin-9-yle, 7-déaza-guanin-9-yle, 7-déaza-inosin-9-yle, 7-déaza-2-amino-purin-9-yl, 7-déaza-2-amino-6-chloro-purin-9-yle, 7-déaza-2-6-diamino-purin-9-yle, 7-déaza-8-aza-adénin-9-yle, 7-déaza-8-aza-guanin-9-yle, 7-déaza-8-aza-inosnin-9-yle, 7-déaza-8-aza-2-amino-purin-9-yle, 7-déaza-8-aza-2-amino-6-chloro-purin-9-yle, 7-déaza-8-aza-2-6-diamino-purin-9-yle, -8-aza-adénin-9-yle, -8-aza-guanin-9-yle, -8-aza-inosnin-9-yle, -8-aza-2-amino-purin-9-yle, -8-aza-2-amino-6-chloro-purin-9-yle, -8-aza-2-6- diamino-purin-9-yle, 5-aza-thymin-1-yle, 5-aza-cytosin-1-yle, 5-aza-uracil-1-yle, 6-aza-thymin-1-yle, 6-aza-cytosin-1-yle, 6-aza-uracil-1-yle, 2-thiouracil-1-yle, 4-thiouracil-1-yle, 2 thiocytosine-1-yle, uracil-5-yle, 2-thiouracil-5-yle, 4-thiouracil-5-yle, dérivés pyridine substitués tels que 6-azauracile, et azacyzosine. En général, les rattachements peuvent être en des positions différentes du noyau au niveau de l'azote ou du carbon. Ces sytèmes à noyaux B peuvent être substitués par halo, alkyl, alkyle (F, C1, Br, I, OH) substitués, NH¿2?, N¿3?, aryle, aryle (F, C1, Br, I, OH, NH¿2?) substitué, et aralkyle.
Babu Yarlagadda S.
Chand Pooran
El-Kattan Yahya
Wu Minwan
Biocryst Pharmaceuticals Inc.
Moffat & Co.
LandOfFree
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