C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 7/04 (2006.01) A61K 31/16 (2006.01) A61K 31/19 (2006.01) A61K 31/21 (2006.01) A61K 31/33 (2006.01) A61K 38/08 (2006.01) A61K 38/10 (2006.01) A61K 38/16 (2006.01) C07C 229/36 (2006.01) C07C 237/20 (2006.01) C07C 271/22 (2006.01) C07K 5/04 (2006.01) C07K 5/065 (2006.01) C07K 14/00 (2006.01) C07K 14/705 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2215827
The present invention relates to non-phosphorous containing O-malonyltyrosyl compounds of general formula (I), derivatives thereof, uses of the O- malonyltyrosyl compounds in the synthesis of peptides, and O-malonyltyrosyl compound-containing peptides. The O-malonyltyrosyl compounds and O- malonyltyrosyl compound-containing peptides of the present invention are uniquely stable to phosphatases, capable of crossing cell membranes, suitable for application to peptide synthesis of O-malonyltyrosyl compound-containing peptides, and amenable to prodrug derivatization for delivery into cells. The present invention also provides for O-malonyltyrosyl compound-containing peptides which exhibit inhibitory potency against binding interactions of receptor domains with phosphotyrosyl-containing peptide ligands. In formula (I), R1 and R2 are independently hydrogen, alkyl, aralkyl, alkaryl, aryl and heteroaryl; R3 is hydrogen, halogen, amino, hydroxy, and alkoxy; X is nitrogen or oxygen; R4 is hydrogen, alkyl, aralkyl, alkaryl, optionally substituted aryl, and heteroaryl; R5 is hydrogen, fluorenyl methoxy carbonyl (FMOC), tert- butoxy carbonyl (BOC), and carbobenzoxy (CBZ), carbamoyl, alkyl, amido, aryl, and heteroaryl; with the proviso that substituents of formula (I) which can be substituted are optionally substituted.
La présente invention concerne des composés non phosphoreux contenant de l'o-malonyltyrosyle de formule générale (I), des dérivés de ces composés, des utilisations desdits composés dans la synthèse peptidique et des peptides contenant lesdits composés. Les composés à base d'o-malonyltyrosyle et les peptides les contenant de la présente invention sont stables aux phosphatases de manière unique, capables de traverser des membranes cellulaires, conviennent pour l'application à la synthèse peptidique de peptides contenant des composés à base d'o-malonyltyrosyle, et sont aptes à la dérivatisation prodrogue en vue d'une libération dans les cellules. La présente invention décrit également des peptides contenant des composés à base d'o-malonyltyrosyle présentant une activité inhibitoire contre les interactions de liaison de domaines récepteurs avec des ligands peptidiques contenant du phosphotyrosyle. Dans la formule (I), R¿1? et R¿2? sont indépendamment hydrogène, alkyle, aralkyle, alcaryle, aryle et hétéroaryle; R¿3? est hydrogène, halogène, amino, hydroxy et alcoxy; X est azote ou oxygène; R¿4? est hydrogène, alkyle, aralkyle, alcaryle, aryle éventuellement substitué et hétéroaryle; R¿5? est hydrogène, fluorényl méthoxy carbonyle, tert-butoxy carbonyle et carbobenzoxy, carbamyle, alkyle, amido, aryle et hétéroaryle; à condition que les substituts de formule (I) qui peuvent être substitués soient éventuellement substitués.
Akamatsu Miki
Burke Terrence R. Jr.
Kole Hemanta K.
Roller Peter R.
Yan Xinjian
Smart & Biggar
The Government Of The United States Of America As Represented By The Se Cretary Of The Department Of The Navy
The Government Of The United States Of America Represented By The Secre
LandOfFree
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