O-substituted hydroxyaryl derivatives

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C

Patent

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C07C 235/64 (2006.01) A61K 31/265 (2006.01) A61K 31/27 (2006.01) A61K 31/335 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) A61K 31/661 (2006.01) C07C 271/22 (2006.01) C07C 271/42 (2006.01) C07C 301/02 (2006.01) C07D 213/79 (2006.01) C07D 295/185 (2006.01) C07D 295/205 (2006.01) C07D 317/48 (2006.01) C07F 9/12 (2006.01)

Patent

CA 2488363

A medicament having inhibitory activity against NF-.KAPPA.B activation which comprises as an active ingredient a substance selected from the group consisting of a compound represented by the following general formula (I-1) and a pharmacologically acceptable salt thereof, and a hydrate thereof and a solvate thereof: (see formula I-1) wherein "A1" represents an acyl group which may be substituted, (provided that unsubstituted acetyl group and unsubstituted acryloyl group are excluded,) or a C1 to C6 alkyl group which may be substituted, "E1" represents an aryl group which may be substituted or a heteroaryl group which may be substituted, ring Z represents an arene which may have one or more substituents in addition to the group represented by formula -O-A1 wherein A1 has the same meaning as that defined above and the group represented by formula -CONHE1 wherein E1 has the same meaning as that defined above, or a heteroarene which may have one or more substituents in addition to the group represented by formula -O-A1 wherein A1 has the same meaning as that defined above and the group represented by formula -CONHE1 wherein E1 has the same meaning as that defined above.

Cette invention concerne des médicaments exerçant une activité inhibitrice sur l'activation de NF-kB et contenant comme ingrédient actif des substances sélectionnées dans un groupe renfermant des composés représentés par la formule générale (I), des sels pharmacologiquement acceptables de ceux-ci ainsi que leurs hydrates et solvates. Dans cette formule, X désigne un groupe de liaison dont la chaîne principale comprend entre deux et cinq atomes et qui peut être substitué ; A désigne acyle éventuellement substitué (à l'exclusion d'acétyle non substitué et d'acryloyle non substitué) ou alkyle C¿1-6?éventuellement substitué ; dans une variante, A et X peuvent être unis pour former une structure cyclique pouvant être substituée ; E désigne aryle éventuellement substitué ou hétéroaryle éventuellement substitué ; et Z désigne arène pouvant avoir un substituant en plus des groupes représentés par les formules générales : -O-A (dans laquelle A est tel que défini ci-dessus) et X-E (dans laquelle X et E sont chacun tels que définis ci-dessus) ou hétéroarène pouvant avoir un substituant en plus des groupes représentés par les formules générales : -O-A (dans laquelle A est tel que défini ci-dessus) et X-E (dans laquelle X et E sont chacun tels que définis ci-dessus).

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