Ocular solutions containing a macrolide antibiotic and/or...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 31/436 (2006.01) A61K 31/365 (2006.01) A61K 31/7048 (2006.01) A61K 31/7052 (2006.01) A61K 38/13 (2006.01) A61P 27/02 (2006.01)

Patent

CA 2539472

Ocular solutions containing at least one macrolide antibiotic and/or mycophenolic acid provide anti-inflammatory, anti-cell proliferation, anti- cell migration, anti-angiogenesis, antimicrobial, and antifungal effects. The solution may be administered intraocularly after cataract surgery before inserting a replacement intraocular lens. The solution may be invasively administered, e.g, an irrigation or volume replacement solution containing at least one macrolide antibiotic such as tacrolimus, sirolimus, everolimus, cyclosporine, and ascomycin, or mycophenolic acid. The solution may be non- invasively or topically administered as drops, ointments, gels, creams, etc. and may include eye lubricants and contact lens solutions. The solution may contain a supratherapeutic concentration of agent(s) so that a therapeutic concentration of a topically administered solution accumulates in a diseased ocular structure sufficient to treat the disease. The agent(s) may be formulated with polymers or other components for extended or slow release to provide a substantially constant concentration over the course of treatment.

L'invention concerne des solutions oculaires contenant au moins un antibiotique macrolide et/ou de l'acide mycophénolique, qui possèdent une action anti-inflammatoire, anti-prolifération cellulaire, anti-migration cellulaire, anti-angiogenèse, antimicrobienne, et antifongique. La solution peut être administrée par voie intraoculaire, après une opération de la cataracte, avant insertion d'une lentille intraoculaire de remplacement. La solution peut être administrée de façon invasive, par exemple sous forme de solution d'irrigation ou de remplacement de volume contenant au moins un antibiotique macrolide, tel que tacrolimus, sirolimus, everolimus, cyclosporine, et ascomycine, ou de l'acide mycophénolique. La solution peut être administrée de façon non invasive ou topique, sous forme de gouttes, d'onguents, de gels, de crèmes, etc., et peut comprendre des lubrfiants oculaires et des solutions pour lentilles de contact. La solution peut contenir une concentration suprathérapeutique d'un agent (d'agents) telle qu'une concentration thérapeutique d'une solution administrée par voie topique s'accumule suffisamment dans une structure oculaire malade pour traiter la maladie. L'agent (les agents) peu(ven)t être formulé(s) avec des polymères ou d'autres éléments en vue d'obtenir une libération prolongée ou lente pouvant fournir une concentration sensiblement constante au cours du traitement.

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