A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/24 (2006.01)
Patent
CA 2565321
Compounds of the following formula are disclosed: wherein R1 and R2 are each independently H, W, or a phenoxyl protecting group; and R4is H or W, provided that at least one of R1, R2, and R4 is W; R3 is hydrogen, straight chain or branched C1-C10 alkyl, cycloalkyl, amino, C1-C10 alkoxy, -NHC(=O)Ra, or - C(=O)N(H)Ra; Ra is alkyl, aryl, or heterocyclyl; Z is -0-, -O(C=O)-, or NH(C=O)-, wherein when Z is -0-, R5 is H, straight chain or branched C1-C10 alkyl, cycloalkyl, cycloalkyl substituted with at least one straight or branched C1-C10 alkyl, CI-Clo alkoxyalkyl, amino, benzyl, tetrahydrofuranyl, dihydrofuranyl, furanyl, morpholinyl, piperidinyl, tetrahydropyranyl, dioxolanyl, 2,2-dimethyl dioxolanyl, dioxanyl, pyrrolyl, pyrrolsdinyl, tetrahydrooxazolyl, dihydrooxazolyl, phenyl, or phenyl substituted with CI-Clo alkyl, C1-C10 alkoxy, or halo; and W is:, wherein each R6 is independently H, straight chain or branched C1-C10 alkyl, or straight chain or branched Cl-C10 alkoxyalkyl; and R7 is alkyl, cycloalkyl, aryl, or aralkyl; and wherein when Z is -O(C=O)-, R5 is straight chain or branched C1-C10 alkyl, cycloalkyl, cycloalkyl substituted with at least one straight or branched C1-C10 alkyl, CI- CIO alkoxyalkyl, amino, benzyl, tetrahydrofuranyl, dihydrofuranyl, furanyl, morpholinyl, piperidinyl, tetrahydropyranyl, dioxolanyl, 2,2-dimethyl dioxolanyl, dioxanyl, pyrrolyl, pyrrolidinyl, tetrahydrooxazolyl, dihydrooxazolyl, phenyl, or phenyl substituted with Cl-C10 alkyl, C1-C10 alkoxy, or halo; and W is: , wherein each R6 is independently H, straight chain or branched CI-C to alkyl, or straight chain or branched C,-C to alkoxyalkyl; and R7 is alkyl, cycloalkyl, aryl, or aralkyl; and wherein when Z is-NH(C=O)-, R5 is straight chain or branched C1 -C10 alkyl, cycloalkyl, cycloalkyl substituted with at least one straight or branched C1-C10 alkyl, CI- CIO alkoxyalkyl, amino, benzyl, tetrahydrofuranyl, dihydrofuranyl, furanyl, morpholinyl, piperidinyl, tetrahydropyranyl, &oxolanyl, 2,2-dimethyl dioxolanyl, dioxanyl, pyrrolyl, pyrrolidinyl, tetrahydrooxazolyl, dihydrooxazolyl, phenyl, or phenyl substituted with C1-C10 alkyl, C1-C10 alkoxy, or halo; and W is: ; wherein each R6 is independently H, straight chain or branched C1 -C to alkyl, or straight chain or branched C,-Clo alkoxyalkyl. Methods of preparing the compounds, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of treating patients by administration of the pharmaceutical compositions, are also disclosed.
L'invention concerne des composés représentés par la formule (I) suivante: (I) dans laquelle R?1¿ et R?2¿ représentent chacun séparément H, W, ou un groupe protecteur phénoxyle; et R?4 ¿représente H ou W, à condition qu'au moins l'un de R?1¿, R?2¿, et R?4¿ soit W; R?3¿ représente hydrogène, alkyle C¿1?-C¿10 ?à chaîne linéaire ou ramifiée, cycloalkyle, amino, alcoxy C¿1?-C¿10?, -NHC(=O)Ra, ou -C(=O)N(H)R?a¿; R?a¿ représente alkyle, aryle, ou hétérocyclyle; Z représente -0-, -O(C=O)-, ou NH(C=O)-, à condition que lorsque Z représente -0-, R?5¿ représente H, un alkyle C¿1?-C¿10? à chaîne linéaire ou ramifiée, cycloalkyle, cycloalkyle substitué par au moins un alkyle C¿1?-C¿10? à chaîne linéaire ou ramifiée, alcoxyalkyle C¿1?-C¿10?, amino, benzyle, tétrahydrofuranyle, dihydrofuranyle, furanyle, morpholinyle, pipéridinyle, tétrahydropyranyle, dioxolanyle, 2,2-diméthyl dioxolanyl, dioxanyle, pyrrolyle, pyrrolidinyle, tétrahydro-oxazolyle, dihydro-oxazolyle, phényle, ou phényle substitué par alkyle C¿1?-C¿10?, C¿1?-C¿10? alcoxy, ou halo; et W est représenté par la formule: (II) dans laquelle chaque R?6¿ représente séparément H, alkyle C¿1?-C¿10 ?à chaîne linéaire ou ramifiée, alcoxyalkyle C¿l?-C¿10 ?à chaîne linéaire ou ramifiée; et R?7¿ représente alkyle, cycloalkyle, aryle, ou aralkyle; et lorsque Z représente -O(C=O)-, R?5¿ est un alkyle C¿1?-C¿10? à chaîne linéaire ou ramifiée, cycloalkyle, cycloalkyle substitué par au moins alkyle C¿1?-C¿10? à chaîne linéaire ou ramifiée, alcoxyalkyle C¿1?-C¿10?, amino, benzyle, tétrahydrofuranyle, dihydrofuranyle, furanyle, morpholinyle, pipéridinyle, tétrahydropyranyle, dioxolanyle, 2,2-diméthyl dioxolanyle, dioxanyle, pyrrolyle, pyrrolidinyle, tétrahydro-oxazolyle, dihydro-oxazolyle, phényle, ou phényle substitué par alkyle C¿l?-C¿10?, alcoxy C¿1?-C¿10?, ou halo; et W est représenté par la formule (III): dans laquelle chaque R?6¿ représente séparément H, alkyle C¿1?-C¿10? à chaîne linéaire ou ramifiée, ou alcoxyalkyle C¿1?-C¿10? à chaîne linéaire ou ramifiée; et R?7¿ représente alkyle, cycloalkyle, aryle, ou aralkyle; et lorsque Z représente -NH(C=O)-, R?5¿ est un alkyle C¿1?-C¿10? à chaîne linéaire ou ramifiée, un cycloalkyle, un cycloalkyle substitué par au moins un alkyle C¿1?-C¿10? à chaîne linéaire ou ramifiée, alcoxyalkyle C¿1?-C¿10?, amino, benzyle, tétrahydrofuranyle, dihydrofuranyle, furanyle, morpholinyle, pipéridinyle, tétrahydropyranyle, dioxolanyle, 2,2-diméthyl dioxolanyle, dioxanyle, pyrrolyle, pyrrolidinyle, tétrahydro-oxazolyle, dihydro-oxazolyle, phényle, ou phényle substitué par alkyle C¿1?-C¿10?, alcoxy C¿1?-C¿10?, ou halo; et W est représenté par la formule (IV): dans laquelle chaque R?6¿ représente séparément H, un alkyle C¿1?-C¿10? à chaîne linéaire ou ramifiée, ou un alcoxyalkyle C¿1?-C¿10? à chaîne linéaire ou ramifiée. L'invention concerne également des procédés permettant de préparer ces composés, des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés et des méthodes de traitement comprenant l'administration des compositions pharmaceutiques décrites.
Matier William L.
Patil Ghanshyam
Othera Pharmaceuticals Inc.
Qlt Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
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