Oil dispersions of nachr binding neonicotinoids

Details Oil dispersions of nachr binding neonicotinoids Oil dispersions of nachr binding neonicotinoids

A - Human Necessities

01

N

A01N 47/40 (2006.01) A01N 25/00 (2006.01) A01N 25/04 (2006.01) A01N 25/30 (2006.01) A01N 43/40 (2006.01) A01N 51/00 (2006.01) A01P 7/04 (2006.01)

Patent

CA 2754082

Selective insect neonicotinoids is a class of pesticide active ingredients that share some characteristics in their chemical structures and bind to the nAChR acetylcholine receptors. Formulation of such compounds in oil suspension or oil dis-persion is challenging due to their electrostatic interactions of the heteroatoms in oily media, that lead to irreversible flocculation or diminished homogeneicity and bleeding of such oil dispersions. Imidacloprid, Thiamethoxam, Thiachloprid, Nitenpyram, Ac-etamiprid, Clothianidin and Dinetofuran and derivatives thereof with nAChR binding ability are successfully formulated in oil suspension with the use of certain copolymeric anionic fatty-acid based dispersants, sorbitan derivatives, ionic surfactants, other non-ionic surfactants and inorganic polyvalent cationic salt dispersed in the oil. The formulations this way produced show excel-lent storage stability properties regarding physiochemical parameters, including stability of the neonicotinoid active ingredient, re-duced bleeding, and complete redispersibility. Further, they show excellent biological efficacy due to the reduced and homoge-neous particle size below 2 µm when diluted -emulsified- in water.

Les néonicotinoïdes sélectifs vis-à-vis des insectes constituent une classe de principes actifs pesticides partageant certaines caractéristiques de structure chimique et se liant aux récepteurs de l'acétylcholine nAChR. La formulation de tels composés en suspension ou en dispersion dans l'huile constitue un défi du fait de leurs interactions électrostatiques avec les hétéroatomes du milieu huileux, qui entraînent une floculation irréversible ou une diminution de l'homogénéité et un dégorgement de telles dispersions huileuses. Les composés suivants : Imidacloprid, Thiaméthoxam, Thiachloprid, Nitenpyram, Acétamiprid, Clothianidine et Dinétofuran et leurs dérivés, qui présentent des capacités de liaison avec les nAChR, peuvent être efficacement formulés en suspension dans l'huile par emploi de certains agents dispersants copolymères anioniques à base d'acides gras, dérivés de sorbitane, tensioactifs ioniques, autres tensioactifs non ioniques et sels cationiques polyvalents inorganiques dispersés dans l'huile. Les formules ainsi produites présentent d'excellentes propriétés de stabilité au stockage en ce qui concerne les paramètres physiochimiques, y compris la stabilité du principe actif néonicotinoïde, une tendance réduite au dégorgement et une redispersibilité totale. En outre, ils présentent une excellente efficacité biologique du fait de leur granulométrie réduite et homogène inférieure à 2 µm lorsqu'ils sont dilués (émulsifiés) dans l'eau.

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