C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 14/81 (2006.01) A61K 38/55 (2006.01) A61K 38/57 (2006.01) C12N 15/15 (2006.01) G01N 33/68 (2006.01)
Patent
CA 2569807
The invention relates to oligomeric peptides with biological activity against HIV infection having the amino acid sequence (Z1-LE-X1 -IP-X2 -X3-X4-P-X5-X6- X7-X8- X9-X10-K-X11-X12-X13-X14-X15-Z2)n, wherein n indicates the number of monomeric peptide chains, whereby n is 2, 3 or 4; X1 is a lysine, alanine, or aspartic acid; X2 is a cysteine, methionine or isoleucine; X3 is a serine, cysteine, lysine or glycine; X4 is an isoleucine, alanine, phenylalanine or cysteine; X5 is a proline, D-proline or a substituted L-or D-proline; X6 is a cysteine or glutamic acid; X7 is an amino acid with a hydrophobic or an aromatic side chain or cysteine; X8 is an amino acid with a hydrophobic or an aromatic side chain or cysteine; X9 is an amino acid with an aromatic side chain; X10 is a glycine, alanine or asparagine; X11 is a proline, aspartic acid, octahydroindolyl-2-carboxylic acid or D~1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3- carboxylic acid; X12is a phenylalanine, alanine, glycine, glutamic acid or D- 1,2,3,4~tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic acid; X13 is an amino acid with a hydrophobic or an aromatic side chain; X14 is an amino acid with a hydrophobic or an aromatic side chain; X15 is a phenylalanine or deletion; Z1 is NH2 or a sequence of 1 to 10 amino acid residues; Z2 is COOH or a sequence of 1 to 10 amino acid residues; and oligomeric peptides which are fragments thereof and/or derivatives, especially amidated, alkylated, acylated, sulfated, pegylated, phosphorylated and/or glycosylated derivatives, and mutants thereof; and with the proviso that (a) if X12 is alanine, glycine, glutamic acid, or D-1,2,3,4~tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic acid than X13, X14 and X15 are phenylalanine, valine and phenylalanine respectively; and/or (b) if X12 is phenylalanine, than X13, X14 and X15 are valine, phenylalanine and a deletion, respectively; and (c) there are at maximum three cysteine residues in a peptide; and (d) the oligomeric peptide has not the sequence (LEAIPCSIPPEFLFGKPFVF)2 (VIR-576); and (e) the monomeric peptide chains are not linked by peptide bonds between the N- terminus of one peptide chain to the C-terminus of another peptide chain.
L'invention concerne des peptides oligomères à activité biologique à l'encontre de l'infection à VIH, comprenant la séquence d'aminoacide: (Z1-LE-X1-IP-X2-X3-X4-P-X5-X6-X7-X8-X9-X10-K-X11-X12-X13-X14-X15 -Z2)n, dans laquelle n indique le nombre de chaînes peptidiques monomères, n valant 2, 3 ou 4; X1 désigne une lysine, une alanine ou un acide aspartique; X2 désigne une cystéine, une méthionine ou une isoleucine; X3 désigne une sérine, une cystéine, une lysine ou une glycine; X4 désigne une isoleucine, une alanine, une phénylalanine ou une cystéine; X5 désigne une proline, une D-proline ou une L ou D-proline substituée; X6 désigne une cystéine ou un acide glutamique; X7 désigne un aminoacide ayant une chaîne hydrophobe ou une chaîne latérale aromatique ou cystéine; X8 désigne un aminoacide ayant une chaîne hydrophobe ou une chaîne latérale aromatique ou cystéine; X9 désigne un aminoacide ayant une chaîne latérale aromatique; X10 désigne une glycine, une alanine ou une asparagine; X11 désigne une proline, un acide aspartique, un acide octahydroindolyle-2-carboxylique ou un acide D-1,2,3,4-tétrahydroisoquinoline-3-carboxylique; X12 désigne une phénylalanine, une alanine, une glycine, un acide glutamique ou un acide D-1,2,3,4-tétrahydroisoquinoline-3-carboxylique; X13 désigne un aminoacide ayant une chaîne hydrophobe ou une chaîne latérale aromatique; X14 désigne un aminoacide ayant une chaîne hydrophobe ou une chaîne latérale aromatique; X15 désigne une phénylalanine ou une délétion; Z1 désigne NH2 ou une séquence allant de 1 à 10 résidus d'aminoacide; Z2 désigne COOH ou une séquence allant de 1 à 10 résidus d'aminoacide; et des peptides oligomères qui en sont des fragments et/ou des dérivés, notamment des dérivés amidés, alkylés, acylés, sulfatés, pégylés, phosphorylés et/ou glycosylés, ainsi que leurs mutants, et sous réserve que (a) si X12 désigne alanine, glycine, acide glutamique ou acide D-1,2,3,4-tétrahydroisoquinoline-3-carboxylique, X13, X14 et X15 désignent alors valine et phénylalanine respectivement; et/ou (b) si X12 désigne phénylalanine, X13, X14 et X15 désignent alors valine, phénylamine et une délétion, respectivement; et (c) il y a au maximum trois résidus cystéine dans un peptide; et (d) le peptide oligomère ne comprend pas la séquence (LEAIPCSIPPEFLGKPFVF)2(VIR-576); et (e) les chaînes peptidiques monomères ne sont pas combinées par des liaisons peptidiques entre le terminal N d'une chaîne peptidique et le terminal C d'une autre chaîne peptidique.
Adermann Knut
Forssmann Wolf-Georg
Kirchhoff Frank
Munch Jan
Schulz Axel
Ipf Pharmaceuticals Gmbh
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
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