Oligonucleotide analogues incorporating 5-aza-cytosine therein

Details Oligonucleotide analogues incorporating 5-aza-cytosine therein Oligonucleotide analogues incorporating 5-aza-cytosine therein

C - Chemistry, Metallurgy

07

H

C07H 21/04 (2006.01) B01L 3/00 (2006.01)

Patent

CA 2623090

Oligonucleotide analogues are provided that incorporate 5-aza-cytosine in the oligonucleotide sequence, e.g., in the form of 5-aza-2'-deoxycytidine (decitabine) or 5-aza-cytidine. In particular, oligonucleotide analogues rich in decitabine-deoxyguanosine islets (DpG and GpD) are provided to target the CpG islets in the human genome, especially in the promoter regions of genes susceptible to aberrant hypermethylation. Such analogues can be used for modulation of DNA methylation, such as effective inhibition of methylation of cytosine at the C-5 position. Methods for synthesizing these oligonucleotide analogues and for modulating nucleic acid methylation are provided. Also provided are phosphoramidite building blocks for synthesizing the oligonucleotide analogues, methods for synthesizing, formulating and administering these compounds or compositions to treat conditions, such as cancer and hematological disorders.

L'invention concerne des analogues d'oligonucléotides qui incorporent une 5-azacytosine dans la séquence d'oligonucléotide, par exemple sous la forme de 5-aza-2'-désoxycytidine (decitabine) ou de 5-azacytidine. En particulier, l'invention concerne des analogues d'oligonucléotides riches en îlots decitabine-désoxyguanosine (DpG et GpD) pour cibler les îlots CpG dans le génome humain, en particulier dans les régions promoteurs de gènes sujets à l'hyperméthylation aberrante. De tels analogues peuvent être utilisés pour la modulation de la méthylation de l'ADN, par exemple pour l'inhibition efficace de la méthylation de la cytosine au niveau de la position C-5. L'invention concerne des procédés servant à synthétiser ces analogues d'oligonucléotides et à moduler la méthylation d'acides nucléiques. L'invention concerne également des blocs de synthèse de type phosphoramidites servant à synthétiser les analogues d'oligonucléotides, des procédés servant à synthétiser, à formuler et à administrer ces composés ou compositions pour traiter des affections, telles qu'un cancer et des troubles hématologiques.

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