Oligonucleotides comprising a c5-modified pyrimidine

Details Oligonucleotides comprising a c5-modified pyrimidine Oligonucleotides comprising a c5-modified pyrimidine

C - Chemistry, Metallurgy

07

H

C07H 21/00 (2006.01) A61K 31/7052 (2006.01) A61K 31/7064 (2006.01) A61K 31/7076 (2006.01) A61K 48/00 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 31/00 (2006.01) A61P 33/00 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)

Patent

CA 2562151

One aspect of the present invention relates to a double-stranded oligonucleotide comprising at least one ligand. In certain embodiments, a ligand is bound to only one of the two oligonucleotide strands comprising the double-stranded oligonucleotide. In certain embodiments, both of the oligonucleotide strands of the double-stranded oligonucleotide independently comprise a bound ligand. In certain embodiments, the oligonucleotide strands comprise at least one modified sugar moiety. In certain embodiments, a phosphate linkage in one or both of the strands of the oligonucleotide has been replaced with a phosphorothioate or phosphorodithioate linkage. In a preferred embodiment, the ligand is cholesterol or 5.beta.-cholanic acid. Another aspect of the present invention relates to a single-stranded oligonucleotide comprising at least one ligand. In certain embodiments, the oligonucleotide comprises at least one modified sugar moiety. In certain embodiments, a phosphate linkage of the oligonucleotide has been replaced with a phosphorothioate or phosphorodithioate linkage. In a preferred embodiment, the ligand is cholesterol or 5.beta.-cholanic acid. The ligand improves the pharmacokinetic properties of the oligonucleotide.

Un mode de réalisation de la présente invention a trait à un oligonucléotide double-brin comportant au moins un ligand. Dans certains modes de réalisation, un ligand est lié à un seul des deux brins de l'oligonucléotide comportant l'oligonucléotide double-brin. Dans certains modes de réalisation, les deux brins de l'oligonucléotide du nucléotide double-brin comportent indépendamment un ligand lié. Dans certains modes de réalisation, une liaison phosphate dans un ou les deux brins de l'oligonucléotide a été remplacée par un une liaison phosphorothioate ou phosphorodithioate. Dans un mode de réalisation préféré, le ligand est du cholestérol ou de l'acide 5ß-cholanique. Un autre mode de réalisation de la présente invention a trait à un oligonucléotide simple brin comportant au moins un ligand. Dans certains modes de réalisation, l'oligonucléotide comporte au moins une fraction sucre modifiée. Dans certains modes de réalisation, une liaison phosphate a été remplacée par une liaison phosphorothioate ou phosphorodithioate. Dans un mode de réalisation préféré, le ligand est du cholestérol ou de l'acide 5ß-cholanique. Le ligand améliore les propriétés pharmacocinétiques de l'oligonucléotide.

Affiliated with

Also associated with

Rating

Oligonucleotides comprising a c5-modified pyrimidine does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.

If you have personal experience with Oligonucleotides comprising a c5-modified pyrimidine, we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Oligonucleotides comprising a c5-modified pyrimidine will most certainly appreciate the feedback.

Rate now

Comments { 0 }

Profile ID: LFCA-PAI-O-1739484