C - Chemistry – Metallurgy – 07 – H
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
H
C07H 21/00 (2006.01) A61K 31/7088 (2006.01) A61K 31/713 (2006.01) A61K 48/00 (2006.01) C07H 19/073 (2006.01)
Patent
CA 2574088
One aspect of the present invention relates to a double-stranded oligonucleotide comprising at least one non-natural nucleobase. In certain embodiments, the non-natural nucleobase is difluorotolyl, nitroindolyl, nitropyrrolyl, or nitroimidazolyl. In a preferred embodiment, the non-natural nucleobase is difluorotolyl. In certain embodiments, only one of the two oligonucleotide strands comprising the double-stranded oligonucleotide contains a non-natural nucleobase. In certain e4mbodiments, both of the oligonucleotide strands comprising the double-stranded oligonucleotide independently contain a non-natural nucleobase. In certain embodiments, the oligonucleotide strands comprise at least one modified sugar moiety. Another aspect of the present invention relates to a single-stranded oligonucleotide comprising at least one non-natural nucleobase. In a preferred embodiment, the non-natural nucleobase is difluorotolyl. In certain embodiments, the ribose sugar moiety that occurs naturally in nucleosides is replaced with a hexose sugar, polycyclic heteroalkyl ring, or cyclohexenyl group. In certain embodiments, at least one phosphate linkage in the oligonucleotide has been replaced with a phosphrothioate linkage.
Selon un aspect, l'invention concerne un oligonucléotide double brin qui comprend au moins une nucléobase non naturelle. Dans certains modes de réalisation, la nucléobase non naturelle est représentée par difluorotolyl, nitroindolyl, nitropyrrolyl, ou nitroimidazolyl. Dans un mode de réalisation préféré, la nucléobase non naturelle est représentée par difluorotolyl. Dans certains modes de réalisation, un seul des deux brins de l'oligonucléotide contient une nucléobase non naturelle. Dans certains modes de réalisation, les deux brins de l'oligonucléotide contiennent indépendamment une nucléobase non naturelle. Dans certains modes de réalisation, les brins de l'oligonucléotide comprennent au moins un fragment sucre modifié. Selon un autre aspect, l'invention concerne un oligonucléotide simple brin qui comprend au moins une nucléobase non naturelle. Dans un mode de réalisation préféré, la nucléobase non naturelle est représentée par difluorotolyl. Dans certains modes de réalisation, le fragment sucre de type ribose qui se forme naturellement dans des nucléosides est remplacé par du sucre de type hexose, un anneau hétéroalkyle polycyclique, ou un groupe cyclohexényle. Dans certains modes de réalisation, au moins une liaison phosphate dans l'oligonucléotide a été remplacée par une liaison phosphorothioate.
Manoharan Muthiah
Rajeev Kallanthottathil G.
Xia Jie
Alnylam Pharmaceuticals Inc.
Riches Mckenzie & Herbert Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1458014