Opiate analogs selective for the delta-opioid receptor

Details Opiate analogs selective for the delta-opioid receptor Opiate analogs selective for the delta-opioid receptor

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 489/08 (2006.01) A61K 31/485 (2006.01) A61P 25/04 (2006.01) C07D 471/10 (2006.01) C07D 471/22 (2006.01) C07D 489/09 (2006.01) C07D 491/20 (2006.01) C07D 491/22 (2006.01) C07D 498/08 (2006.01)

Patent

CA 2498046

Novel compounds which selectively bind to the .delta.-opioid receptor have been designed. These compounds have greater selectivity, improved water (blood) solubility, and enhanced therapeutic value as analgesics. Because agonists with selectivity for the .delta.-opioid receptor have shown promise in providing enhanced analgesis without the addictive properties, the compounds of the present invention are better than morphine, naltrindole (NTI), spiroindanyloxymorphone (SIOM), and other known ~-opioid receptor selectors as analgesics.

L'invention concerne de nouveaux composés mis au point qui se lient de manière sélective au récepteur opioïde .delta.. Ces composés présentent une sélectivité supérieure, une solubilité accrue dans l'eau (le sang) et une valeur thérapeutique accrue comme analgésiques. Les agonistes qui présentent une sélectivité à l'égard du récepteur opioïde .delta. étant susceptibles de produire des effets analgésiques accrus sans engendrer d'addiction, les composés de l'invention sont supérieurs à la morphine, au naltrindole (NTI), à la spiroindanyloxymorphone (SIOM) et à d'autres composés sélectifs à l'égard du récepteur opioïde µ connus comme analgésiques.

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