Optically active,substituted phenylalkylamine derivatives

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C - Chemistry, Metallurgy

07

C

C07C 217/56 (2006.01) A61K 31/135 (2006.01) A61K 31/38 (2006.01) C07C 217/60 (2006.01) C07C 217/62 (2006.01) C07C 271/16 (2006.01) C07D 333/16 (2006.01) C07D 333/20 (2006.01)

Patent

CA 2224580

Optically active substituted phenylalkylamine derivatives represented by general formula (1) or pharmaceutically acceptable salts thereof and medicinal uses of the same: wherein A represents optionally substituted phenyl or thienyl; X1 represents hydrogen, halogeno, hydroxy or optionally substituted C1-5 alkoxy; R1 and R2 are the same or different and each represents hydrogen, C1-7 alkyl, C3-7 alkenyl or C3-7 alkynyl; R3 represents C1-10 alkyl, C2-10 alkenyl or C2-10 alkynyl; n is an integer of from 2 to 5; and m is an integer of from 1 to 4. These compounds have an excellent sigma 1 receptor antagonism and are efficacious in the treatment of schizophrenia, depression, anxiety and cerebrovascular disorders/senile problem behaviors, and cognition and motor function disorders caused by nerve degeneration diseases such as Alzheimer's, Parkinson's and Huntington's diseases. They are also efficacious in the treatment of addiction caused by drug abuse.

Dérivés de phénylalkylamine substitués optiquement actifs de formule générale (1) ou sels pharmaceutiquement acceptables desdits dérivés et utilisations médicales desdits dérivés. Dans ladite formule, A représente phényle ou thiényle éventuellement substitués, X?1¿ représente hydrogène, halogéno, hydroxy ou alcoxy C¿1-5? éventuellement substitué, R?1¿ et R?2¿ sont identiques ou différents et chacun représente hydrogène, alkyle C¿1-7?, alcényle C¿3-7? ou alcynyle C¿3-7?, R?3¿ représente alkyle C¿1-10?, alcényle C¿2-10? ou alcynyle C¿2-10?, n est un nombre entier de 2 à 5, et m est un nombre entier de 1 à 4. Ces composés possèdent d'excellentes propriétés antagonistes du récepteur sigma 1 et sont efficaces dans le traitement de la schizophrénie, de la dépression, de l'anxiété, des troubles vasculaires cérébraux et des comportements séniles, et des troubes de la cognition et de la fonction motrice causés par les maladies à dégénérescence nerveuses telles que la maladie d'Alzheimer, la maladie de Parkinson et la chorée d'Huntington. Ils sont également efficaces dans le traitement de la dépendance provoquée par l'abus de drogue.

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