Orally active androgens

Details Orally active androgens Orally active androgens

C - Chemistry, Metallurgy

07

J

C07J 1/00 (2006.01) A61K 31/565 (2006.01) A61P 5/26 (2006.01)

Patent

CA 2379223

Novel, orally active androgens are 7.alpha. substituted .DELTA.14-nandrolone derivatives. The compounds satisfy formula (I) wherein R1 is O, (H,H), (H,OR), NOR, with R being hydrogen, (C1-6) alkyl or (C1-6) acyl; R2 is selected from the group consisting of (C2-4) alkyl, (C2-4) alkenyl, or (C2-4) alkynyl, each optionally substituted by halogen; or R2 is cyclopropyl, or cyclopropenyl, each optionally substituted by (C1-2) alkyl, or halogen; R3 is hydrogen, (C1- 2) alkyl, or ethenyl; R4 is (C1-2) alkyl; R5 is hydrogen, or (C1-15) acyl; and the dotted lines indicate optional bonds.

L'invention concerne de nouveaux androgènes dérivés de nandrolone .DELTA.?14¿ substitués par 7.alpha. et possédant une activité orale. Les composés sont représentés par la formule générale (I) dans laquelle: R¿1? représente O, (H, H), (H, OR), NOR, R représentant un hydrogène, un alkyle en C¿1-6? ou un acyle en C¿1-6?, R¿2? est sélectionné dans le groupe formé par un alkyle en C¿2-4?, un alcényle en C¿2-4? ou un alcynyle en C¿2-4?, chacun étant éventuellement substitué par un halogène; ou R¿2? représente un cyclopropyle ou un cyclopropényle, chacun étant éventuellement substitué par un alkyle en C¿1-2? ou un halogène; R¿3? représente un hydrogène, un alkyle en C¿1-2? ou un éthényle; R¿4? représente un alkyle en C¿1-2?; R¿5? représente un hydrogène ou un acyle en C¿1-15?; et les lignes en pointillé indiquent des liaisons éventuelles.

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