Orally bioavailable cci-779 tablet formulations

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 9/20 (2006.01) A61K 9/48 (2006.01) A61K 31/4745 (2006.01)

Patent

CA 2596392

A CCI-779 oral dosage form is provided in which, after oral administration to a subject, the CCI-779 has a whole blood peak concentration (Cmax) of 5.4 ~ 1.8 ng/mL and an area under the curve (AUC) of about 66 ~ about 22 ng-hr/ml and the sirolimus has a Cmax of 18.7 ~ 9.6 ng/mL and an AUC of about 600 ~ about 228 ng- hr/ml, for a 25 mg unit dose of CCI-779-Products containing these oral dosage forms, and methods of use thereof, are also described.

L'invention concerne une forme posologique orale de CCI-779 qui, après administration par voie orale à un sujet, présente une concentration maximale dans le sang total (Cmax) de 5,4 ± 1,8 ng/ml, une surface sous la courbe (AUC) d'environ 66 ± environ 22 ng-h/ml, une Cmax de sirolimus de 18,7 ± 9,6 ng/ml et une AUC d'environ 600 ± environ 228 ng-h/ml pour une dose unitaire de 25 mg de CCI-779. L'invention concerne une autre forme posologique orale de CCI-779 qui, après administration par voie orale à un sujet, présente une Cmax de 5,7 ± 1,7 ng/ml, une AUC d'environ 60 ± environ 20 ng-h/ml et une Cmax de sirolimus de 17,1 ± 8,1 ng/ml, l'AUC dans le sang total étant d'environ 548 ± environ 187 ng-h/ml pour une dose unitaire de 25 mg de CCI-779. Des produits contenant ces formes posologiques orales et des procédés d'utilisation de celles-ci sont également décrits.

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