Ornithine derivative

Details Ornithine derivative Ornithine derivative

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 209/04 (2006.01) A61K 31/196 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/404 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) A61P 13/12 (2006.01) C07C 237/22 (2006.01) C07D 207/34 (2006.01) C07D 209/08 (2006.01) C07D 209/42 (2006.01) C07D 215/48 (2006.01)

Patent

CA 2681861

[PROBLEMS] To provide a compound useful as a therapeutic agent for chronic renal failure or diabetic neuropathy. [MEANS FOR SOLVING PROBLEMS] Disclosed is an ornithine derivative having an EP4 receptor antagonistic activity. In the compound, a cycloalkanediyl is introduced into the C-terminus of the ornithine moiety, whereby the physicochemical properties (e.g., solubility) of the compound can be largely improved and properties suitable as a medicinal agent are imparted to the compound. The compound has a good EP4 receptor antagonistic activity, and is therefore useful as a therapeutic agent for chronic renal failure or diabetic neuropathy.

Cette invention se rapporte à un composé utilisé comme agent thérapeutique dans l'insuffisance rénale chronique ou la neuropathie diabétique. L'invention concerne par ailleurs un dérivé de l'ornithine présentant une activité antagoniste des récepteurs EP4. Dans le composé, un cycloalcanediyle est introduit dans l'extrémité C-terminale du fragment d'ornithine, ce qui permet d'améliorer considérablement les propriétés physicochimiques du composé (par exemple solubilité) et de transmettre au dit composé des propriétés pharmacologiques appropriées. Le composé présente une bonne activité antagoniste des récepteurs EP4, et est donc utilisé comme agent thérapeutique dans l'insuffisance rénale chronique ou la neuropathie diabétique.

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